GPR39-C3
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Grundinformationen
- CAS
1621175-65-2- Standard-SMILES
CNc1nc(NCc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc2Cl)cc(-c2ccccn2)n1- InChIKey
DRSZMILOMUPIBJ-UHFFFAOYSA-N- Summenformel
- C18H19ClN6O2S
- Durchschnittliche Molmasse
- 418,9 g/mol
Namen und Bezeichner
- Bevorzugter Name
- GPR39-C3
- Englischer Name
- GPR39-C3
- Summenformel
- C18H19ClN6O2S
- Molmasse
- 418.9
Namen und Synonyme
CS-2374GPR39-C3TC-G-1008GPR39C3GPR39 C3TC-G-1008 (GPR39-C3)TC-G-1008, 10 mM in DMSOinhibit,GHSR,Inhibitor,Growth hormone secretagogue receptor,TC G 1008,TCG1008N-[3-Chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamideN-(3-Chloro-4-(((2-(methylamino)-6-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)phenyl)methanesulfonamideMethanesulfonamide, N-[3-chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]-
Datenbank-Bezeichner
- CAS
1621175-65-2
Eigenschaften
Physikochemische Eigenschaften
- Siedepunkt
- 662.1 · 662.1±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.462 · 1.462±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- 2 · 2-8°C
- Löslichkeit
- 63.97 · DMSO:63.97(Max Conc. mg/mL);152.72(Max Conc. mM)DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.38(Max Conc. mM)Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.77(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 7.43 · 7.43±0.10(Predicted)
- Farbe
- White to off-white
- InChI
- 1S/C18H19ClN6O2S/c1-20-18-23-16(15-5-3-4-8-21-15)10-17(24-18)22-11-12-6-7-13(9-14(12)19)25-28(2,26)27/h3-10,25H,11H2,1-2H3,(H2,20,22,23,24)
- InChIKey
- DRSZMILOMUPIBJ-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- CNC1=NC(C2=CC=CC=N2)=CC(NCC3=C(Cl)C=C(NS(C)(=O)=O)C=C3)=N1
Sicherheit und Regulatorisches
Sicherheitsangaben dienen nur zur Orientierung und ersetzen weder das Sicherheitsdatenblatt (SDB) des Lieferanten noch geltende Vorschriften oder eine fachliche Bewertung.
Sicherheitsdaten
- wgk
- WGK 3
- Speicherklasse
- 11 - Combustible Solids
Chemie und Industrie
Anwendungen
BeschreibungGPR39-C3 is a potent agonist of the orphan G protein-coupled receptor GPR39 with EC50 values of 0.8 and 0.4 nM for cAMP production in HEK293 cells expressing human and rat receptors, respectively. It is selective for GPR39 over a panel of kinases (IC50s = >10 μM), ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC50s = >30 μM), and a variety of enzymes, transporters, or G protein-coupled receptors. GPR39-C3 increases secretion of glucagon-like peptide 1 (GLP-1; ) in STC-1 mouse enteroendocrine cells (EC50 = 0.06 μM) and is protective against cytokine-induced cell death in INS-1E rat insulinoma cells (EC50 = 0.02 μM). In vivo, GPR39-C3 (30 mg/kg) increases the amount of active GLP-1 in sera by 6-fold in glucose-challenged mice when administered concurrently with a dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor.
VerwendenTC-G 1008 is the first potent, selective, and orally bioavailable GPR39 agonist.
Anbieter56 Anbieter
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Zugehörige Reaktionen
0
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Notizen zur Verbindung
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