BML-275
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Grundinformationen
- CAS
1219168-18-9- Standard-SMILES
Cl.Cl.c1cc(-c2cnn3cc(-c4ccc(OCCN5CCCCC5)cc4)cnc23)ccn1- InChIKey
RJDVIJJQKMGPMV-UHFFFAOYSA-N- Summenformel
- C24H27Cl2N5O
- Durchschnittliche Molmasse
- 472,4101 g/mol
Namen und Bezeichner
- Bevorzugter Name
- BML-275
- Englischer Name
- BML-275
- Summenformel
- C24H27Cl2N5O
- Molmasse
- 472.41008
Namen und Synonyme
CS-1883DorsomorphBML-275(2HCL)Compound C 2HClDorsomorphin HClBML-275,Compound CNutlin-3a (Rebemadlin)BML-275 dihydrochlorideDorsomorphin-2HCl BML-275BML-275 Dorsomorphin 2HCL
Datenbank-Bezeichner
- CAS
1219168-18-9- PubChem CID
- 49761481
- UNII
- TD4NBA239W
Eigenschaften
Physikochemische Eigenschaften
- storage temp.
- 2 · under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
- Löslichkeit
- 2 O; · insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.34 mg/mL in 0.9% NS ; ≥39.93 mg/mL in DMSO:H2O=2:1 ; ≥5.91 mg/mL in DMSO
- Aggregatzustand
- Light yellow powder solid.
- Farbe
- Yellow
- Stabilität
- Hygroscopic
Sicherheit und Regulatorisches
Sicherheitsangaben dienen nur zur Orientierung und ersetzen weder das Sicherheitsdatenblatt (SDB) des Lieferanten noch geltende Vorschriften oder eine fachliche Bewertung.
Sicherheitsdaten
- Alarmwort
- Warnung
- Gefahrenhinweise
- Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code H302
Chemie und Industrie
Anwendungen
BeschreibungDorsomorphin (hydrochloride) is a potent, reversible inhibitor of AMP kinase (AMPK; Ki = 109 nM) that does not exhibit significant activity on structurally related kinases, including ZAPK, SYK, PKCθ, PKA, and JAK3. Dorsomorphin can also dose-dependently inhibit the bone morphogenetic protein type 1 receptors ACTR-I (ALK2), BMPR-IA (ALK3), and BMPR-IB (ALK6). Independent of AMPK inhibition, dorsomorphin, at 10 μM, has additionally been shown to downregulate the Akt/mTOR pathway to induce autophagy in U251 human glioma cells.
VerwendenDorsomorphin is an AMP-activated kinase (AMPK) inhibitor. Dorsomorphin selectively inhibits the bone morphogenetic protein (BMP) type I receptors ALK2, ALK3 and ALK6 and thus blocks BMP-mediated SMAD1/5/8 phosphorylation, target gene transcription and osteogenic differentiation. Dorsomorphin has shown to increase cisplatin-induced apoptosis, which was associated with hyper-induction of the tumor suppressor p53.
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