CZ415
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Grundinformationen
- CAS
1429639-50-8- Standard-SMILES
CCNC(=O)Nc1ccc(-c2nc(N3CCOC[C@@H]3C)c3c(n2)C(C)(C)S(=O)(=O)C3)cc1- InChIKey
IZLPVLBNRGPOHA-AWEZNQCLSA-N- Summenformel
- C22H29N5O4S
- Durchschnittliche Molmasse
- 459,56 g/mol
Namen und Bezeichner
- Bevorzugter Name
- CZ415
- Englischer Name
- CZ415
- Summenformel
- C22H29N5O4S
- Molmasse
- 459.56
Namen und Synonyme
CZ415CS-2392CZ 415CZ-415CZ415 (Free base)CZ415, 10 mM in DMSOinhibit,Inhibitor,mTOR,CZ415,CZ-415,CZ 415,Mammalian target of Rapamycin(S)-1-(4-(7,7-dimethyl-4-(3-methylmorpholino)-6,6-dioxido-5,7-dihydrothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-ethylureaUrea, N-[4-[5,7-dihydro-7,7-dimethyl-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6,6-dioxidothieno[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-ethyl-
Datenbank-Bezeichner
- CAS
1429639-50-8- PubChem CID
- 71547699
- ChEMBL
CHEMBL4577549- EC Number
- 836-650-4
Eigenschaften
Physikochemische Eigenschaften
- Siedepunkt
- 611.4 · 611.4±55.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.287 · 1.287±0.06 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- -20 °C · Store at -20°C
- Löslichkeit
- 73.67 · DMSO:73.67(Max Conc. mg/mL);160.3(Max Conc. mM)DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);65.28(Max Conc. mM)Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);21.76(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 13.79 · 13.79±0.46(Predicted)
- Farbe
- White to off-white
Sicherheit und Regulatorisches
Sicherheitsangaben dienen nur zur Orientierung und ersetzen weder das Sicherheitsdatenblatt (SDB) des Lieferanten noch geltende Vorschriften oder eine fachliche Bewertung.
Sicherheitsdaten
- Alarmwort
- Warnung
- Gefahrenhinweise
- Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code H315
Chemie und Industrie
Anwendungen
BeschreibungCZ415 is an inhibitor of mammalian target of rapamycin (mTOR; Kd = 6.3 nM). It is 1,000-fold selective for mTOR over a panel of 285 kinases. CZ415 inhibits phosphorylation of S6 ribosomal protein (S6RP) and Akt in HEK293T cells (IC50s = 14.5 and 14.8 nM, respectively). It inhibits IFN-γ secretion in IL-2, anti-CD3, and anti-CD28 antibody-stimulated human whole blood (IC50 = 226 nM). CZ415 (10 mg/kg) reduces fore paw joint erythema and swelling in a mouse model of collagen-induced arthritis. It also inhibits intratumor mTOR activity and reduces tumor growth in an OCC-1 oral cavity carcinoma mouse xenograft model when administered at a dose of 20 mg/kg.
VerwendenCZ415 is a selective and potent ATP-competitive mTOR inhibitor (1). It demonstrated in vivo efficacy in a semitherapeutic collagen induced arthritis (CIA) mouse model.
Anbieter54 Anbieter
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