((S)-1-piperidin-4-yl-pyrrolidin-2-yl)-methanol dihydrochloride → [5-Cyclopropyl-3-pyridin-4-yl-1-(3-trifluoromethoxy-phenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-[4-((S)-2-hydroxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-piperidin-1-yl]-methanone

HRID 1011970Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1011970
[CH:1]1([C:4]2[N:8]([C:9]3[CH:14]=[CH:13][CH:12]=[C:11]([O:15][C:16]([F:19])([F:18])[F:17])[CH:10]=3)[N:7]=[C:6]([C:20]3[CH:25]=[CH:24][N:23]=[CH:22][CH:21]=3)[C:5]=2[C:26](O)=[O:27])[CH2:3][CH2:2]1.Cl.Cl.[NH:31]1[CH2:36][CH2:35][CH:34]([N:37]2[CH2:41][CH2:40][CH2:39][C@H:38]2[CH2:42][OH:43])[CH2:33][CH2:32]1>>[CH:1]1([C:4]2[N:8]([C:9]3[CH:14]=[CH:13][CH:12]=[C:11]([O:15][C:16]([F:18])([F:19])[F:17])[CH:10]=3)[N:7]=[C:6]([C:20]3[CH:21]=[CH:22][N:23]=[CH:24][CH:25]=3)[C:5]=2[C:26]([N:31]2[CH2:32][CH2:33][CH:34]([N:37]3[CH2:41][CH2:40][CH2:39][C@H:38]3[CH2:42][OH:43])[CH2:35][CH2:36]2)=[O:27])[CH2:3][CH2:2]1

Komponenten

3

Edukt 2

HCID 66901571((S)-1-piperidin-4-yl-pyrrolidin-2-yl)-methanol dihydrochlorideHCID 673156045-Cyclopropyl-3-pyridin-4-yl-1-(3-trifluoromethoxy-phenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid

Produkt 1

HCID 25206418[5-Cyclopropyl-3-pyridin-4-yl-1-(3-trifluoromethoxy-phenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-[4-((S)-2-hydroxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-piperidin-1-yl]-methanoneAusbeute 56 %

Versuchsvorschrift

In analogy to the procedure described in Example 160E, 5-cyclopropyl-3-pyridin-4-yl-1-(3-trifluoromethoxy-phenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (Example 162D]) and ((S)-1-piperidin-4-yl-pyrrolidin-2-yl)-methanol dihydrochloride (Example 161A]) gave the title compound as a light brown oil (56%). MS: 556.2 (MH+).

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-ab2c0625db9940849502e836c9e675f1
Quelldatensatz
uspto-grants-2011_07
Patentnummer
US07977358B2

Notizen zur Reaktion

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