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Potassium Phosphate, Tribasic → tert-butyl 4-(2-fluoro-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-1-carboxylate

HRID 1027258
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1027258
Br[C:2]1[C:7]([F:8])=[CH:6][C:5]([OH:9])=[C:4]([O:10][CH3:11])[CH:3]=1.CC1(C)C(C)(C)OB([C:20]2[CH:21]=[N:22][N:23]([C:25]([O:27][C:28]([CH3:31])([CH3:30])[CH3:29])=[O:26])[CH:24]=2)O1.P([O-])([O-])([O-])=O.[K+].[K+].[K+]>CN(C=O)C>[F:8][C:7]1[CH:6]=[C:5]([OH:9])[C:4]([O:10][CH3:11])=[CH:3][C:2]=1[C:20]1[CH:21]=[N:22][N:23]([C:25]([O:27][C:28]([CH3:31])([CH3:30])[CH3:29])=[O:26])[CH:24]=1
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

5

Edukt 3

HCID 62657Potassium Phosphate, TribasicHCID 16217654tert-butyl 4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylateHCID 265965254-Bromo-5-fluoro-2-methoxyphenol

Produkt 1

HCID 86710669tert-butyl 4-(2-fluoro-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-1-carboxylateAusbeute 100,5 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6228
Dimethylformamide
Lösungsmittel

Reaktionsbedingungen

Temperatur
50 °C

Versuchsvorschrift

To a reaction flask was added 4-bromo-5-fluoro-2-methoxyphenol (500 mg, 2.26 mmol), tert-butyl 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate (998 mg, 3.39 mmol), potassium phosphate (1.4 g, 6.79 mmol), and XPhosPalladacycle (178 mg, 0.23 mmol), followed by addition of DMF (11 mL). The vial was purged with N2 for 5 minutes and the reaction mixture was heated at 50° C. in the microwave for 16 h. The reaction mixture was concentrated in vacuo and the crude product was purified by silica gel to afford tert-butyl 4-(2-fluoro-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-1-carboxylate (700 mg) MS [M+H+]=307.5.

Aufarbeitung

  1. customThe vial was purged with N2 for 5 minutes
  2. concentrationThe reaction mixture was concentrated in vacuo
  3. customthe crude product was purified by silica gel

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-229991ff62b14864b61c73cf625fdc28
Quelldatensatz
uspto-grants-2014_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08729263B2

Notizen zur Reaktion

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