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Trifluoroacetic acid → 2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide trifluoroacetate salt

HRID 1406956
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1406956
[CH:1]([NH:4][C:5](=[O:41])[CH2:6][O:7][C:8]1[CH:9]=[C:10]([C:14]2[N:23]=[C:22]([NH:24][C:25]3[CH:26]=[C:27]4[C:31](=[CH:32][CH:33]=3)[N:30](C(OC(C)(C)C)=O)[N:29]=[CH:28]4)[C:21]3[C:16](=[CH:17][CH:18]=[CH:19][CH:20]=3)[N:15]=2)[CH:11]=[CH:12][CH:13]=1)([CH3:3])[CH3:2].[C:42]([OH:48])([C:44]([F:47])([F:46])[F:45])=[O:43]>C(Cl)Cl>[F:45][C:44]([F:47])([F:46])[C:42]([OH:48])=[O:43].[NH:30]1[C:31]2[C:27](=[CH:26][C:25]([NH:24][C:22]3[C:21]4[C:16](=[CH:17][CH:18]=[CH:19][CH:20]=4)[N:15]=[C:14]([C:10]4[CH:9]=[C:8]([CH:13]=[CH:12][CH:11]=4)[O:7][CH2:6][C:5]([NH:4][CH:1]([CH3:2])[CH3:3])=[O:41])[N:23]=3)=[CH:33][CH:32]=2)[CH:28]=[N:29]1
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

4

Edukt 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 66826312tert-butyl 5-(2-(3-(2-(isopropylamino)-2-oxoethoxy)-phenyl)quinazolin-4-ylamino)-1H-indazole-1-carboxylate

Produkt 1

HCID 668268552-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide trifluoroacetate salt

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6344DichloromethaneLösungsmittel

Versuchsvorschrift

A solution of tert-butyl 5-(2-(3-(2-(isopropylamino)-2-oxoethoxy)phenyl)-quinazolin-4-ylamino)-1H-indazole-1-carboxylate (4.30 g, 7.79 mmole) in TFA (20 mL) and CH2Cl2 (20 mL) was stirred at room temperature for 1 h. The reaction mixture was concentrated in vacuo, and to the crude residue was added ca. 50 mL Et2O. The resulting bright yellow suspension was stirred for 15 minutes and filtered and dried giving 2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide trifluoroacetate salt. (4.1 g, mmol, %).

Aufarbeitung

  1. concentrationThe reaction mixture was concentrated in vacuo
  2. additionto the crude residue was added ca. 50 mL Et2O
  3. filtrationfiltered
  4. customdried

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-360c6038d4624d07b7d3f326fa625bf5
Quelldatensatz
uspto-grants-2014_12
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08916576B2

Notizen zur Reaktion

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