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Triethylamine → N-[5-(3,5-difluoro-benzenesulfonyl)-1H-indazol-3-yl]-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-pyran-4-ylamino)-benzamide

HRID 1640992
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1640992
[F:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([S:9]([C:12]2[CH:13]=[C:14]3[C:18](=[CH:19][CH:20]=2)[NH:17][N:16]=[C:15]3[NH:21][C:22](=[O:49])[C:23]2[CH:28]=[CH:27][C:26]([N:29]3[CH2:34][CH2:33][N:32]([CH3:35])[CH2:31][CH2:30]3)=[CH:25][C:24]=2[N:36]([CH:43]2[CH2:48][CH2:47][O:46][CH2:45][CH2:44]2)C(=O)C(F)(F)F)(=[O:11])=[O:10])[CH:5]=[C:6]([F:8])[CH:7]=1.C(N(CC)CC)C>CO>[F:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([S:9]([C:12]2[CH:13]=[C:14]3[C:18](=[CH:19][CH:20]=2)[NH:17][N:16]=[C:15]3[NH:21][C:22](=[O:49])[C:23]2[CH:28]=[CH:27][C:26]([N:29]3[CH2:30][CH2:31][N:32]([CH3:35])[CH2:33][CH2:34]3)=[CH:25][C:24]=2[NH:36][CH:43]2[CH2:48][CH2:47][O:46][CH2:45][CH2:44]2)(=[O:10])=[O:11])[CH:5]=[C:6]([F:8])[CH:7]=1
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

4

Edukt 2

HCID 8471TriethylamineHCID 86643844N-[5-(3,5-difluoro-benzenesulfonyl)-1H-indazol-3-yl]-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-[(tetrahydro-pyran-4-yl)-(2,2,2-trifluoro-acetyl)-amino]-benzamide

Produkt 1

HCID 59437080N-[5-(3,5-difluoro-benzenesulfonyl)-1H-indazol-3-yl]-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-pyran-4-ylamino)-benzamideAusbeute 81,9 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 887
Methanol
Lösungsmittel

Versuchsvorschrift

A mixture of N-[5-(3,5-difluoro-benzenesulfonyl)-1H-indazol-3-yl]-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-[(tetrahydro-pyran-4-yl)-(2,2,2-trifluoro-acetyl)-amino]-benzamide (1.41 g, 2.0 mmol), triethylamine (5.6 mL) and methanol (30 mL) was stirred at room temperature overnight. The solvents were removed under reduced pressure and the residue treated with methanol (10 mL), stirred at 45° C. for 30 minutes, filtered and dried in oven affording 1.0 g of the title compound as a white solid (81% yield).

Aufarbeitung

  1. customThe solvents were removed under reduced pressure
  2. additionthe residue treated with methanol (10 mL)
  3. stirringstirred at 45° C. for 30 minutes
  4. filtrationfiltered
  5. customdried in oven

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-c03d247b12c5430ca7131ce17bfd9f46
Quelldatensatz
uspto-grants-2012_02
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08114865B2

Notizen zur Reaktion

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