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3-chloro-4-fluoro-N-hydroxy-benzenecarboximidamide → 4-({3-[3-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]piperidin-1-yl}carbonyl)morpholine

HRID 1642884
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1642884
[N:1]1([C:7]([N:9]2[CH2:14][CH:13]([C:15]3[CH:20]=[CH:19][C:18]([O:21][C:22]([F:25])([F:24])[F:23])=[CH:17][CH:16]=3)[CH2:12][CH:11]([C:26](O)=[O:27])[CH2:10]2)=[O:8])[CH2:6][CH2:5][O:4][CH2:3][CH2:2]1.[Cl:29][C:30]1[CH:31]=[C:32]([C:37](=[N:39]O)[NH2:38])[CH:33]=[CH:34][C:35]=1[F:36]>>[Cl:29][C:30]1[CH:31]=[C:32]([C:37]2[N:39]=[C:26]([CH:11]3[CH2:12][CH:13]([C:15]4[CH:20]=[CH:19][C:18]([O:21][C:22]([F:23])([F:24])[F:25])=[CH:17][CH:16]=4)[CH2:14][N:9]([C:7]([N:1]4[CH2:6][CH2:5][O:4][CH2:3][CH2:2]4)=[O:8])[CH2:10]3)[O:27][N:38]=2)[CH:33]=[CH:34][C:35]=1[F:36]
KomponentenVersuchsvorschriftQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

3

Edukt 2

HCID 44117393-chloro-4-fluoro-N-hydroxy-benzenecarboximidamideHCID 580025001-(Morpholin-4-ylcarbonyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]piperidine-3-carboxylic acid

Produkt 1

HCID 580025474-({3-[3-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]piperidin-1-yl}carbonyl)morpholine

Versuchsvorschrift

80 mg (0.20 mmol) of 1-(morpholin-4-ylcarbonyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]piperidine-3-carboxylic acid (Example 44A) and 41 mg (0.22 mmol, 1.1 eq.) of 3-chloro-4-fluoro-N′-hydroxybenzenecarboximidamide were reacted according to the General Method 1. Yield: 51 mg (46% of theory)

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-c3b29b9648d84817b1fdd0a5e0cd7dd1
Quelldatensatz
uspto-grants-2012_02
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08119663B2

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