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Triethylamine → HCID 59786592, Verbindung

HRID 1661472
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1661472
FC(F)(F)C(O)=O.FC(F)(F)C(O)=O.[F:15][C:16]1[CH:21]=[CH:20][C:19]([N:22]2[C:30]3[C:25](=[CH:26][C:27]([O:31][C@H:32]([C:36]4[CH:37]=[N:38][C:39]5[C:44]([CH:45]=4)=[CH:43][CH:42]=[CH:41][CH:40]=5)[C@@H:33]([NH2:35])[CH3:34])=[CH:28][CH:29]=3)[CH:24]=[N:23]2)=[CH:18][CH:17]=1.C(N(CC)CC)C.[CH:53]1([S:56](Cl)(=[O:58])=[O:57])[CH2:55][CH2:54]1>C1COCC1>[F:15][C:16]1[CH:21]=[CH:20][C:19]([N:22]2[C:30]3[C:25](=[CH:26][C:27]([O:31][C@H:32]([C:36]4[CH:37]=[N:38][C:39]5[C:44]([CH:45]=4)=[CH:43][CH:42]=[CH:41][CH:40]=5)[C@@H:33]([NH:35][S:56]([CH:53]4[CH2:55][CH2:54]4)(=[O:58])=[O:57])[CH3:34])=[CH:28][CH:29]=3)[CH:24]=[N:23]2)=[CH:18][CH:17]=1
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Komponenten

5

Edukt 3

HCID 8471Triethylamine2×HCID 2760919Cyclopropanesulfonyl chloride2×HCID 86622772(1R,2S)-1-(1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yloxy)-1-(quinolin-3-yl)propan-2-amine bis(2,2,2-trifluoroacetate)

Produkt 1

HCID 59786592HCID 59786592, Verbindung

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 8028
Tetrahydrofuran
Lösungsmittel

Versuchsvorschrift

(1R,2S)-1-(1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yloxy)-1-(quinolin-3-yl)propan-2-amine bis(2,2,2-trifluoroacetate) (42a, 65 mg, 0.10 mmol) was dissolved in THF (1.5 mL), triethylamine (75 μl, 0.54 mmol) was added followed by cyclopropanesulfonyl chloride (15 μl, 0.15 mmol). The reaction mixture was stirred at room temperature, after 1.5 hours another portion of triethylamine (75 μl, 0.54 mmol) and excess of cyclopropanesulfonyl chloride (50 μl, 0.49 mmol) was added. The reaction mixture was left over night at room temperature. Solvent was removed by evaporation and the residual material was purified by HPLC. Yield 18 mg (34%).

Aufarbeitung

  1. waitThe reaction mixture was left over night at room temperature
  2. customSolvent was removed by evaporation
  3. customthe residual material was purified by HPLC

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-171a21666d184d558bf0f0150fedda42
Quelldatensatz
uspto-grants-2011_10
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08030340B2

Notizen zur Reaktion

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