StartseiteMCPWorkbenchSkills
StartseiteWorkbenchBenachrichtigungenMein Bereich
llms.txt · MCP-AnleitungDatenschutz · Nutzungsbedingungen · Supportv1.8.0
  1. Startseite
  2. /Reaktion

Dimethylformamide → (R)-(4-(4-chlorophthalazin-1-yl)-3-methylpiperazin-1-yl)(4,4-difluorocyclohexyl)methanone

HRID 1689976
Notizen
Druckvorschau

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1689976
[F:1][C:2]1([F:11])[CH2:7][CH2:6][CH:5]([C:8]([OH:10])=O)[CH2:4][CH2:3]1.O=C1N(P(Cl)(N2CCOC2=O)=O)CCO1.CN(C=O)C.[Cl:32][C:33]1[C:42]2[C:37](=[CH:38][CH:39]=[CH:40][CH:41]=2)[C:36]([N:43]2[CH2:48][CH2:47][NH:46][CH2:45][C@H:44]2[CH3:49])=[N:35][N:34]=1>C(OCC)(=O)C.C(N(CC)CC)C>[Cl:32][C:33]1[C:42]2[C:37](=[CH:38][CH:39]=[CH:40][CH:41]=2)[C:36]([N:43]2[CH2:48][CH2:47][N:46]([C:8]([CH:5]3[CH2:4][CH2:3][C:2]([F:1])([F:11])[CH2:7][CH2:6]3)=[O:10])[CH2:45][C@H:44]2[CH3:49])=[N:35][N:34]=1
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

7

Edukt 4

HCID 6228DimethylformamideHCID 152842Bis(2-oxo-3-oxazolidinyl)phosphinic chlorideHCID 27791364,4-Difluorocyclohexanecarboxylic acidHCID 57581473(R)-1-chloro-4-(2-methylpiperazin-1-yl)phthalazine

Produkt 1

HCID 57581526(R)-(4-(4-chlorophthalazin-1-yl)-3-methylpiperazin-1-yl)(4,4-difluorocyclohexyl)methanone

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel

2
HCID 8471TriethylamineLösungsmittelHCID 8857Ethyl AcetateLösungsmittel

Versuchsvorschrift

4,4-difluorocyclohexanecarboxylic acid (386 mg, 2.35 mmol) and bis(2-oxo-3-oxazolidinyl)phosphinic chloride (624 mg, 2.45 mmol), DMF (4 mL), and triethylamine (0.57 mL) were stirred at RT for 2 minutes. (R)-1-chloro-4-(2-methylpiperazin-1-yl)phthalazine (JK-2) (537 mg, 2.04 mmol) was added and the reaction stirred at rt for 24 hours. The reaction was then taken up in ethyl acetate (80 mL), washed with aqueous K2CO3 (10%), water, and then saturated sodium chloride. The organics were dried (MgSO4) and evaporated to give a brown oil. Chromatography over silica gel with a gradient of hexanes/0-70% ethyl acetate gave an off-white solid, JK-27. MS (M+H)+=409.1

Aufarbeitung

  1. washwashed with aqueous K2CO3 (10%), water
  2. dry with materialThe organics were dried (MgSO4)
  3. customevaporated
  4. customto give a brown oil

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-1245ce1632f943169786b7a0077996c3
Quelldatensatz
uspto-grants-2012_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08153633B2

Notizen zur Reaktion

Wird geladen…

Auf dieser SeiteKomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion