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Sodium Hydroxide → Trans 4-(2-Chloro-4-fluoro-phenoxy)-3-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester

HRID 1714403
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1714403
[C:1]([O:5][C:6]([N:8]1[CH2:14][CH2:13][C@@H:12]2[C@@H:10]([O:11]2)[CH2:9]1)=[O:7])([CH3:4])([CH3:3])[CH3:2].[Cl:15][C:16]1[CH:21]=[C:20]([F:22])[CH:19]=[CH:18][C:17]=1[OH:23].[OH-].[Na+].[Cl-].[NH4+]>O1CCOCC1.CCCCCCC.C(OCC)(=O)C>[C:1]([O:5][C:6]([N:8]1[CH2:14][CH2:13][C@@H:12]([O:23][C:17]2[CH:18]=[CH:19][C:20]([F:22])=[CH:21][C:16]=2[Cl:15])[C@H:10]([OH:11])[CH2:9]1)=[O:7])([CH3:4])([CH3:2])[CH3:3]
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Komponenten

7

Edukt 4

HCID 14798Sodium HydroxideHCID 25517Ammonium ChlorideHCID 748142-Chloro-4-fluorophenolHCID 55273474tert-butyl (1S,6R)-7-oxa-3-azabicyclo[4.1.0]heptane-3-carboxylate

Produkt 1

HCID 68506255Trans 4-(2-Chloro-4-fluoro-phenoxy)-3-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 2

HCID 312751,4-DioxaneLösungsmittel
HCID 21899848Ethylacetate heptaneLösungsmittel2×

Versuchsvorschrift

Rac-cis-7-Oxa-3-aza-bicyclo[4.1.0]heptane-3-carboxylic acid tert-butyl ester (1 g, 5 mmol) was solvated in dioxane (5 mL), 2-Chloro-4-Fluorophenol was added (1.471 g, 10 mmol) and sodium hydroxide (0.401 g, 10 mmol). After 20 hours refluxing, the mixture was cooled, ammonium chloride was added and the mixture extracted three times with ethyl acetate. The combined organic phases were dried with magnesium sulfate and concentrated under vacuum. After a flash chromatography with heptane/ethyl acetate 1:1 to 1:2 heptane/ethyl acetate a solid the title compound was obtained as solid (0.778 g, 45% yield). MS (m/e): 404.5 (M+AcO−).

Aufarbeitung

  1. temperatureAfter 20 hours refluxing
  2. temperaturethe mixture was cooled
  3. extractionthe mixture extracted three times with ethyl acetate
  4. dry with materialThe combined organic phases were dried with magnesium sulfate
  5. concentrationconcentrated under vacuum

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-0f043f77be3f4268a079654f59e3fdfa
Quelldatensatz
uspto-grants-2010_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US07795437B2

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