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2-{3-[7-(4-Fluoro-phenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-benzo[b][1,4]diazepin-2-yl]-phenyl}-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester → 2-{3-[7-(4-Fluoro-phenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-benzo [b][1,4]diazepin-2-yl]-phenyl}-thiazole-4-carboxylic Acid (2-hydroxy-ethyl)-amide

HRID 1745788
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 1745788
C(O[C:4]([C:6]1[N:7]=[C:8]([C:11]2[CH:16]=[CH:15][CH:14]=[C:13]([C:17]3[CH2:18][C:19](=[O:35])[NH:20][C:21]4[CH:27]=[C:26]([C:28]5[CH:33]=[CH:32][C:31]([F:34])=[CH:30][CH:29]=5)[CH:25]=[CH:24][C:22]=4[N:23]=3)[CH:12]=2)[S:9][CH:10]=1)=[O:5])C>NCCO>[OH:5][CH2:4][CH2:6][NH:7][C:4]([C:6]1[N:7]=[C:8]([C:11]2[CH:16]=[CH:15][CH:14]=[C:13]([C:17]3[CH2:18][C:19](=[O:35])[NH:20][C:21]4[CH:27]=[C:26]([C:28]5[CH:29]=[CH:30][C:31]([F:34])=[CH:32][CH:33]=5)[CH:25]=[CH:24][C:22]=4[N:23]=3)[CH:12]=2)[S:9][CH:10]=1)=[O:5]
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

3

Edukt 1

HCID 695928182-{3-[7-(4-Fluoro-phenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-benzo[b][1,4]diazepin-2-yl]-phenyl}-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester

Produkt 1

HCID 700018622-{3-[7-(4-Fluoro-phenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-benzo [b][1,4]diazepin-2-yl]-phenyl}-thiazole-4-carboxylic Acid (2-hydroxy-ethyl)-amideAusbeute 83,9 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 700EthanolamineLösungsmittel

Versuchsvorschrift

A solution of 2-{3-[7-(4-fluoro-phenyl)-4-oxo-4,5-dihydro-3H-benzo[b][1,4]diazepin-2-yl]-phenyl}-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester (Example 153) (49 mg, 0.1 mmol) in 2-amino-ethanol was heated to 40° C. for 40 min. The cooled solution was partitioned between ethyl acetate and H2O and the organic layer was dried over Na2SO4 and evaporated in vacuum. The residue was triturated with ethyl acetate to give to give the title compound as light yellow solid (21 mg).

Aufarbeitung

  1. customThe cooled solution was partitioned between ethyl acetate and H2O
  2. dry with materialthe organic layer was dried over Na2SO4
  3. customevaporated in vacuum
  4. customThe residue was triturated with ethyl acetate
  5. customto give

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-319744725b074f9c88c3f8e861c9a1f0
Quelldatensatz
uspto-grants-2006_03
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US07018998B2

Notizen zur Reaktion

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