Triethylamine → [8-(2,6-Difluoro-phenyl)-4-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino]-acetonitrile

HRID 2249843Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2249843
[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[C:4]([F:8])[C:3]=1[N:9]1[C:14]2[N:15]=[C:16](S(C)(=O)=O)[N:17]=[C:18]([C:19]3[CH:24]=[CH:23][C:22]([F:25])=[CH:21][C:20]=3[CH3:26])[C:13]=2[CH:12]=[CH:11][C:10]1=[O:31].S(O)(O)(=O)=O.[NH2:37][CH2:38][C:39]#[N:40].C(N(CC)CC)C>>[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[C:4]([F:8])[C:3]=1[N:9]1[C:14]2[N:15]=[C:16]([NH:40][CH2:39][C:38]#[N:37])[N:17]=[C:18]([C:19]3[CH:24]=[CH:23][C:22]([F:25])=[CH:21][C:20]=3[CH3:26])[C:13]=2[CH:12]=[CH:11][C:10]1=[O:31]

Komponenten

4

Edukt 3

HCID 8471TriethylamineHCID 196971Aminoacetonitrile sulfate (1:1)HCID 596395548-(2,6-difluoro-phenyl)-4-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)-2-methanesulfonyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one

Produkt 1

HCID 86594697[8-(2,6-Difluoro-phenyl)-4-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino]-acetonitrileAusbeute 97,5 %

Versuchsvorschrift

Following the general procedure outlined in Example 195, the product of Example 48 (500 mg, 1.12 mmol), aminoacetonitrile hydrogen sulfate (1.16 g, 5.6 mmol) and triethylamine (0.78 mL, 5.6 mmol) were reacted at 65° for 2 h to give the crude material 460 mg. LC-MS: 421.8 (MH+, m/z), 2.08 (Rt, min).

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-90b5637ce34e42fabad0ad3b10a3b07b
Quelldatensatz
uspto-grants-2008_01
Patentnummer
US07314881B2

Notizen zur Reaktion

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