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Ammonium Chloride → 1-(3-Benzyloxy-2,2-difluoropropyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole

HRID 2279881
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2279881
[CH2:1]([O:8][CH2:9][C:10]([F:19])([F:18])[CH2:11][N:12]1[CH:16]=[C:15](I)[CH:14]=[N:13]1)[C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[CH:4][CH:3]=1.C([Mg]Cl)(C)C.CO[B:27]1[O:31][C:30]([CH3:33])([CH3:32])[C:29]([CH3:35])([CH3:34])[O:28]1.[Cl-].[NH4+]>C1COCC1>[CH2:1]([O:8][CH2:9][C:10]([F:19])([F:18])[CH2:11][N:12]1[CH:16]=[C:15]([B:27]2[O:31][C:30]([CH3:33])([CH3:32])[C:29]([CH3:35])([CH3:34])[O:28]2)[CH:14]=[N:13]1)[C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[CH:4][CH:3]=1
KomponentenReaktionsbedingungenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

6

Edukt 4

HCID 25517Ammonium ChlorideHCID 109757592-Methoxy-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolaneHCID 678137681-(3-benzyloxy-2,2-difluoropropyl)-4-iodo-1H-pyrazole2×HCID 178418918HCID 178418918, Verbindung

Produkt 1

HCID 678139791-(3-Benzyloxy-2,2-difluoropropyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole
Ausbeute 736,5 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 8028TetrahydrofuranLösungsmittel

Reaktionsbedingungen

Temperatur
-40 °C

Versuchsvorschrift

A solution of 1-(3-benzyloxy-2,2-difluoropropyl)-4-iodo-1H-pyrazole (Compound 59F, 1.8 g, 4.7 mmol) in THF (40 mL) was cooled to −78° C., treated with iPrMgCl (4.75 mL, 9.5 mmol, 2M) and the temperature was raised to −40° C. After 20 min stirring at −40° C., reaction mixture was cooled to −78° C. and treated with 2-methoxy-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane (0.091 mL, 0.56 mmol). The reaction mixture was allowed to warm to RT, treated with sat. aq. ammonium chloride (20 mL) and extracted with ethyl acetate (20 mL). The organic layer was dried over Na2SO4, filtered and concentrated to give 1.56 g (89%) of desired product as an oil. 1H NMR (500 MHz, CDCl3) δ 7.81 (s, 1H), 7.78 (s, 1H), 7.36-7.33 (m, 5H), 4.64-4.59 (m, 4H), 3.56 (t, J=12 Hz, 2H), 1.26 (s, 12H).

Aufarbeitung

  1. customreaction mixture
  2. temperaturewas cooled to −78° C.
  3. temperatureto warm to RT
  4. extractionextracted with ethyl acetate (20 mL)
  5. dry with materialThe organic layer was dried over Na2SO4
  6. filtrationfiltered
  7. concentrationconcentrated

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-e3e06df473414f14aed961aedc9c9837
Quelldatensatz
uspto-grants-2015_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US09133224B2

Notizen zur Reaktion

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