Triethylamine → 4-(2-(3,5-bis-(4-Fluoro-phenyl)-(1,2,4)triazol-1-yl)-acetyl)-1-pyridin-2-yl-piperazin-2-one

HRID 239191Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 239191
Cl.Cl.[N:3]1[CH:8]=[CH:7][CH:6]=[CH:5][C:4]=1[N:9]1[CH2:14][CH2:13][NH:12][CH2:11][C:10]1=[O:15].[F:16][C:17]1[CH:22]=[CH:21][C:20]([C:23]2[N:27]=[C:26]([C:28]3[CH:33]=[CH:32][C:31]([F:34])=[CH:30][CH:29]=3)[N:25]([CH2:35][C:36](Cl)=[O:37])[N:24]=2)=[CH:19][CH:18]=1.C(N(CC)CC)C>ClCCl>[F:16][C:17]1[CH:18]=[CH:19][C:20]([C:23]2[N:27]=[C:26]([C:28]3[CH:33]=[CH:32][C:31]([F:34])=[CH:30][CH:29]=3)[N:25]([CH2:35][C:36]([N:12]3[CH2:13][CH2:14][N:9]([C:4]4[CH:5]=[CH:6][CH:7]=[CH:8][N:3]=4)[C:10](=[O:15])[CH2:11]3)=[O:37])[N:24]=2)=[CH:21][CH:22]=1

Komponenten

5

Edukt 3

HCID 8471TriethylamineHCID 567770991-(Pyridin-2-yl)piperazin-2-one dihydrochlorideHCID 86686520(3,5-bis-(4-Fluoro-phenyl)-(1,2,4)triazol-1-yl)-acetyl chloride

Produkt 1

HCID 715865004-(2-(3,5-bis-(4-Fluoro-phenyl)-(1,2,4)triazol-1-yl)-acetyl)-1-pyridin-2-yl-piperazin-2-oneAusbeute 30,6 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6344DichloromethaneLösungsmittel

Versuchsvorschrift

160 mg 1-pyridin-2-yl-piperazin-2-one dihydrochloride was added to 216 mg (3,5-bis-(4-fluoro-phenyl)-(1,2,4)triazol-1-yl)-acetyl chloride and 300 μL triethylamine in 10 mL dichlormethane. The reaction was stirred for 1 day at RT, the solvent was evaporated and the residue was purified by HPLC to yield 93 mg of the desired product.

Aufarbeitung

  1. customthe solvent was evaporated
  2. customthe residue was purified by HPLC

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-501f0628135e4bc58d060a7e62a8ea8c
Quelldatensatz
uspto-grants-2014_02
Patentnummer
US08642774B2

Notizen zur Reaktion

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