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(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone → (S)-[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone

HRID 2411443
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2411443
[CH3:1][C@@H:2]1[CH2:6][S:5](=[O:8])(=[O:7])[NH:4][CH2:3]1.Br[C:10]1[CH:15]=[CH:14][C:13]([C:16]([N:18]2[CH2:23][CH2:22][N:21]([C:24]3[C:29]([CH:30]4[CH2:32][CH2:31]4)=[CH:28][C:27]([CH3:33])=[CH:26][N:25]=3)[CH2:20][CH2:19]2)=[O:17])=[C:12]([F:34])[CH:11]=1>>[CH:30]1([C:29]2[C:24]([N:21]3[CH2:20][CH2:19][N:18]([C:16]([C:13]4[CH:14]=[CH:15][C:10]([N:4]5[CH2:3][C@H:2]([CH3:1])[CH2:6][S:5]5(=[O:8])=[O:7])=[CH:11][C:12]=4[F:34])=[O:17])[CH2:23][CH2:22]3)=[N:25][CH:26]=[C:27]([CH3:33])[CH:28]=2)[CH2:32][CH2:31]1
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

3

Edukt 2

HCID 58484686(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanoneHCID 86676774(S)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide

Produkt 1

HCID 71252064(S)-[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanoneAusbeute 22,9 %

Versuchsvorschrift

Using (S)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide (203 mg) described in Preparation Example 4 and (4-bromo-2-fluorophenyl)[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone (418 mg) described in Preparation Example 129 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 4, the title compound (108 mg) was obtained.

Aufarbeitung

  1. customdescribed in Preparation Example 129 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 4

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-29e8bbf9d3ff4736a8b983b193b3f4f6
Quelldatensatz
uspto-grants-2014_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08816079B2

Notizen zur Reaktion

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