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Trifluoroacetic acid → 5-[3-[(2S)-1-(Difluoromethoxy)propan-2-yl]oxy-5-(1H-pyrazol-3-ylcarbamoyl) phenoxy]-N,N-dimethyl-pyrazine-2-carboxamide

HRID 2425489
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 2425489
FC(F)(F)C(O)=O.[F:8][CH:9]([F:48])[O:10][CH2:11][C@@H:12]([O:14][C:15]1[CH:16]=[C:17]([CH:33]=[C:34]([O:36][C:37]2[CH:42]=[N:41][C:40]([C:43](=[O:47])[N:44]([CH3:46])[CH3:45])=[CH:39][N:38]=2)[CH:35]=1)[C:18]([NH:20][C:21]1[CH:25]=[CH:24][N:23](C(OC(C)(C)C)=O)[N:22]=1)=[O:19])[CH3:13]>C(Cl)Cl>[F:48][CH:9]([F:8])[O:10][CH2:11][C@@H:12]([O:14][C:15]1[CH:35]=[C:34]([CH:33]=[C:17]([C:18](=[O:19])[NH:20][C:21]2[CH:25]=[CH:24][NH:23][N:22]=2)[CH:16]=1)[O:36][C:37]1[N:38]=[CH:39][C:40]([C:43]([N:44]([CH3:46])[CH3:45])=[O:47])=[N:41][CH:42]=1)[CH3:13]
KomponentenVersuchsvorschriftAufarbeitungQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

4

Edukt 2

HCID 6422Trifluoroacetic acidHCID 59205106HCID 59205106, Verbindung

Produkt 1

HCID 1784617895-[3-[(2S)-1-(Difluoromethoxy)propan-2-yl]oxy-5-(1H-pyrazol-3-ylcarbamoyl) phenoxy]-N,N-dimethyl-pyrazine-2-carboxamideAusbeute 75,9 %

Reagenzien, Katalysatoren, Lösungsmittel 1

HCID 6344DichloromethaneLösungsmittel

Versuchsvorschrift

Trifluoroacetic acid (2 mL) was added to a solution of tert-butyl 3-[[3-[(2S)-1-(difluoromethoxy) propan-2-yl]oxy-5-[5-(dimethylcarbamoyl)pyrazin-2-yl]oxy-benzoyl]amino]pyrazole-1-carboxylate (150 mg, 0.26 mmol) in DCM (16 mL) and stirred at RT for 2 hours. The solvent was removed in vacuo, DCM (20 mL) added and the mixture washed with water (20 mL), saturated sodium bicarbonate solution (20 mL), brine (20 mL), dried (MgSO4) and reduced in vacuo to give the desired compound (94 mg).

Aufarbeitung

  1. customThe solvent was removed in vacuo, DCM (20 mL)
  2. additionadded
  3. washthe mixture washed with water (20 mL), saturated sodium bicarbonate solution (20 mL), brine (20 mL)
  4. dry with materialdried (MgSO4)

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-8cd1f45a9e4b46278fee3b8876120209
Quelldatensatz
uspto-grants-2011_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US07964725B2

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