1,3-Thiazole-5-carbaldehyde → {5-({[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy}methyl)-3-chloro-4-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-2-fluorophenyl}(1,3-thiazol-5-yl)methanol

HRID 245386

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 245386
[Si:1]([O:18][CH2:19][C:20]1[C:25]([N:26]2[CH2:31][C@H:30]([CH3:32])[O:29][C@H:28]([CH3:33])[CH2:27]2)=[C:24]([Cl:34])[C:23]([F:35])=[CH:22][CH:21]=1)([C:14]([CH3:17])([CH3:16])[CH3:15])([C:8]1[CH:13]=[CH:12][CH:11]=[CH:10][CH:9]=1)[C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[CH:4][CH:3]=1.[S:36]1[C:40]([CH:41]=[O:42])=[CH:39][N:38]=[CH:37]1.[Li]N1C(C)(C)CCCC1(C)C>>[Si:1]([O:18][CH2:19][C:20]1[C:25]([N:26]2[CH2:31][C@H:30]([CH3:32])[O:29][C@H:28]([CH3:33])[CH2:27]2)=[C:24]([Cl:34])[C:23]([F:35])=[C:22]([CH:41]([C:40]2[S:36][CH:37]=[N:38][CH:39]=2)[OH:42])[CH:21]=1)([C:14]([CH3:16])([CH3:17])[CH3:15])([C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[CH:4][CH:3]=1)[C:8]1[CH:13]=[CH:12][CH:11]=[CH:10][CH:9]=1

Komponenten

4

Edukt 3

HCID 27735771,3-Thiazole-5-carbaldehydeHCID 67359669(2R,6S)-[6-({[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy}methyl)-2-chloro-3-fluorophenyl]-2,6-dimethylmorpholine2×HCID 178418821HCID 178418821, Verbindung

Produkt 1

HCID 86717852{5-({[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy}methyl)-3-chloro-4-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-2-fluorophenyl}(1,3-thiazol-5-yl)methanol

Versuchsvorschrift

Starting materials: (2R,6S)-4-[6-({[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy}methyl)-2-chloro-3-fluorophenyl]-2,6-dimethylmorpholine (Intermediate 42), 1,3-thiazole-5-carbaldehyde and lithium 2,2,6,6-tetramethylpiperidide.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-027e19faaf404dc6bffe9ff2b611a05d
Quelldatensatz
uspto-grants-2014_02
Patentnummer
US08658641B2

Verknüpfte Notizen

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