4-Methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyrimidin-2-amine → 4-Methyl-5-(6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine

HRID 391063Notizen

Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 391063
Cl[C:2]1[N:3]=[C:4]([N:22]2[CH2:27][CH2:26][O:25][CH2:24][CH2:23]2)[C:5]2[CH:10]=[C:9]([CH2:11][N:12]3[CH2:17][CH2:16][N:15]([S:18]([CH3:21])(=[O:20])=[O:19])[CH2:14][CH2:13]3)[S:8][C:6]=2[N:7]=1.[CH3:28][C:29]1[C:34](B2OC(C)(C)C(C)(C)O2)=[CH:33][N:32]=[C:31]([NH2:44])[N:30]=1>>[CH3:28][C:29]1[C:34]([C:2]2[N:3]=[C:4]([N:22]3[CH2:27][CH2:26][O:25][CH2:24][CH2:23]3)[C:5]3[CH:10]=[C:9]([CH2:11][N:12]4[CH2:17][CH2:16][N:15]([S:18]([CH3:21])(=[O:20])=[O:19])[CH2:14][CH2:13]4)[S:8][C:6]=3[N:7]=2)=[CH:33][N:32]=[C:31]([NH2:44])[N:30]=1

Komponenten

3

Edukt 2

HCID 529879064-Methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyrimidin-2-amineHCID 568339462-Chloro-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[2,3-d]pyrimidine

Produkt 1

HCID 582339254-Methyl-5-(6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine

Versuchsvorschrift

2-Chloro-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[2,3-d]pyrimidine (300 mg), prepared according to General Procedure B-3, was coupled to 4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl (1,3,2-dioxaborolan-2-yl))pyrimidine-2-ylamine via General Procedure A to yield 36.1 mg of 348. MS (Q1) 505.2 (M)+.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-238cb88b40cc4e86b1b497302ba3e0fd
Quelldatensatz
uspto-grants-2013_02
Patentnummer
US08383620B2

Notizen zur Reaktion

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