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6-(Piperidin-4-ylamino)-4-trifluoromethyl-nicotinic acid methyl ester dihydrochloride → 6-[1-(3,5-Diethoxy-4-fluoro-benzyl)-piperidin-4-ylamino]-4-trifluoromethyl-nicotinamide

HRID 913137
Notizen
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Reaktionsgleichung

Reaktionsgleichung von HRID 913137
COC1C=CC(C[N:8]2[CH2:13][CH2:12][CH:11]([NH:14][C:15]3[CH:23]=[C:22]([C:24]([F:27])([F:26])[F:25])[C:18]([C:19]([NH2:21])=[O:20])=[CH:17][N:16]=3)[CH2:10][CH2:9]2)=CC=1OCCC.Cl.Cl.COC(=O)C1C(C(F)(F)F)=CC(NC2CCNCC2)=NC=1.[CH2:57]([O:59][C:60]1[CH:61]=[C:62]([CH:65]=[C:66]([O:69][CH2:70][CH3:71])[C:67]=1[F:68])[CH:63]=O)[CH3:58]>>[CH2:57]([O:59][C:60]1[CH:61]=[C:62]([CH:65]=[C:66]([O:69][CH2:70][CH3:71])[C:67]=1[F:68])[CH2:63][N:8]1[CH2:13][CH2:12][CH:11]([NH:14][C:15]2[CH:23]=[C:22]([C:24]([F:26])([F:25])[F:27])[C:18]([C:19]([NH2:21])=[O:20])=[CH:17][N:16]=2)[CH2:10][CH2:9]1)[CH3:58]
KomponentenVersuchsvorschriftQuellen und NachweiseNotizen zur Reaktion

Komponenten

4

Edukt 3

HCID 426042136-(Piperidin-4-ylamino)-4-trifluoromethyl-nicotinic acid methyl ester dihydrochloride2×HCID 426049596-[1-(4-Methoxy-3-propoxy-benzyl)-piperidin-4-ylamino]-4-trifluoromethyl-nicotinamideHCID 591282733,5-Diethoxy-4-fluoro-benzaldehyde2×

Produkt 1

HCID 674006916-[1-(3,5-Diethoxy-4-fluoro-benzyl)-piperidin-4-ylamino]-4-trifluoromethyl-nicotinamide

Versuchsvorschrift

The title compound was prepared in analogy to the synthesis of 6-[1-(4-methoxy-3-propoxy-benzyl)-piperidin-4-ylamino]-4-trifluoromethyl-nicotinamide (example 197) from 6-(piperidin-4-ylamino)-4-trifluoromethyl-nicotinic acid methyl ester dihydrochloride (intermediate B7) and 3,5-diethoxy-4-fluoro-benzaldehyde (intermediate E5) in a yield of 2.3 mg (3%). MS (ISP): 485.3 [M+H]+.

Quellen und Nachweise

ORD-Eintrag
ord-43dc442b9f4b4dc9978ece77cc64062c
Quelldatensatz
uspto-grants-2011_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
Patentnummer
US08026255B2

Notizen zur Reaktion

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