ペラミビル

解説A型およびB型インフルエンザ感染症に対する治療薬。製品名「ラピアクタ」。作用機序は、オセルタミビル（「タミフル」）やザナミビル（「リレンザ」）と同様、宿主細胞からウイルスが出芽する時に重要なノイラミニダーゼを阻害することにより、効果を発揮する。季節性インフルエンザのみならず、ブタ由来新型インフルエンザ、高病原性新型トリインフルエンザにも高い感受性（有効性）が認められる。ノイラミニダーゼ活性阻害作用はタミフルやリレンザに比べて強力かつ長時間作用し、上気道分泌液中への移行（移動）も良好で、体内で代謝をうける（分解する）ことなく尿中に排泄(はいせつ)される。副作用が少なく、薬物相互作用も起こりにくい。世界に先がけて2010年（平成22）1月、日本で製造承認を得て発売された。 タミフルはカプセル剤で経口投与、リレンザは吸入剤として使用されるのに対し、本剤は注射剤で、点滴静注で投与される。市販製剤はラピアクタ点滴用バッグ300ミリグラム（50ミリリットル）、ラピアクタ点滴用バイアル150ミリグラム（15ミリリットル）の2種で、整理食塩液に溶解したものである。成人には300ミリグラムを15分かけて単回点滴静注する。重症化の恐れのある場合には1日1回600ミリグラム単回投与する。小児には体重1キログラムあたり10ミリグラムを投与する。 発症後すみやかに（48時間以内）投与を開始する。［幸保文治］[参照項目] | 抗ウイルス剤 | 点滴注射小学館 日本大百科全書(ニッポニカ) ）

用途ダーゼ阻害剤抗インフルエンザ薬

説明Peramivir is a neuraminidase (NA) inhibitor that was approved in Japan in 2010 for treatment of patients with influenza. It is the only NA inhibitor available for IV use and is the first of two NA inhibitors approved in 2010, the second being the inhaled drug laninamivir octanoate . Peramivir is the only NA inhibitor approved for IV use,which gives it a unique place in influenza treatment for seriously ill patients. Peramivir was discovered using structure-based drug design and is synthesized in six steps from Boc-protected methyl (1S,4R)-4-amino-cyclopent-2-enecarboxylate, which is prepared from 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one. Cycloaddition of the cyclopentene olefin with a nitrile oxide provided an intermediate fused cyclopentane-dihydroisoxazole. Hydrogenolysis and acetylation set up a fully functionalized cyclopentane with all four stereocenters established. Deprotection of the amine and acid groups was followed by installation of the guanidine moiety to provide peramivir. Like zanamivir and oseltamivir, peramivir is a potent inhibitor of influenza virus A and B NA [strain A(H1N1) IC50= 0.34 nM; strain A(H3N2) IC50= 0.60 nM; strain B IC50= 1.36 nM]. However, peramivir is less potent against oseltamivirresistant viruses that have the H275Y NA mutation. These viruses remain sensitive to zanamivir. Peramivir is active against influenza A and B viruses and has a lowenzymatic off-rate, suggesting that it could inhibitNAactivity for a prolonged period and allow lower frequency of dosing. Peramivir has proven efficacious in preclinical animal models of influenza infection.

使用Peramivir is a new antiviral agent for influenza treatment; it can be used as neuraminidase inhibitor for treating human and avian influenza