ウロキナーゼ

解説ウロキナーゼ，EC 3.4.21.31．血液中のプラスミノーゲンをプラスミンに変換させる機能を有する酵素で，プラスミノーゲン活性化剤である．ヒトの尿中より単離され，分子量5.5×104 のものと3.1×104 のものとがある．また最近，腎細胞培養液からも得られるようになった．血栓溶解剤として大量生産され，各種血栓症の治療に用いられている．1947年にヒトの尿中から発見されたタンパク分解酵素で、血漿(けっしょう)中に存在するプラスミノーゲンを活性化してプラスミンの形成を促すところから、各種血栓症、塞栓症(そくせんしょう)の治療のほか、マイトマイシンCなどの制癌(せいがん)剤との併用効果を適応としている。これはプラスミンが血液凝固の際に生じるフィブリンを溶解したり、細胞膜の透過性を亢進(こうしん)する作用を有するので、血栓や塞栓を溶解したり、癌細胞を取り囲むフィブリンを溶解し制癌剤の癌細胞への滲達(しんたつ)性を強めるためである。

用途血栓溶解薬血栓の主要成分であるフィブリンを分解する

説明Urokinase is an enzyme that is extracted from human urine or kidney cells, which directly cleaves specific peptide bonds, in particular the Arg-560–Val-561 bond in the plasminogen molecule, thus transforming it into plasmin.

使用The effect of systemic administration of urokinase is unclear. One study reported the effectiveness of superselective ophthalmic artery fibrinolytic therapy of urokinase for CRVO. Urokinase was infused through a microcatheter into the ostium of the ophthalmic artery via the femoral artery. Six eyes of 26 patients had a significant improvement in VA 24 hours after the fibrinolysis; eyes with combined central retinal artery occlusion and CRVO with recent visual impairment appeared to be the most responsive.

一般的な説明Urokinase (Abbokinase) is a glycosylatedserine protease consisting of 411 amino acid residues,which exists as two polypeptide chains connected by a singledisulfide bond. It is isolated from human urine or tissueculture of human kidneys. The only known substrate ofurokinase is plasminogen, which is activated to plasmin, afibrinolytic enzyme. Unlike streptokinase, urokinase is adirect activator of plasminogen. Urokinase is nonantigenicbecause it is an endogenous enzyme and, therefore, may beused when streptokinase use is impossible because of antibodyformation. It is administered intravenously or by theintracoronary route. Its indications are similar to those ofstreptokinase.