スピロノラクトン

解説7α-acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone．C24H32O4S(416.58)．17α-エチニル-5-アンドロステロン-3β,17β-ジオールを原料として，17位を不飽和ラクトンとし，還元後チオ酢酸と加熱して合成する．スピロノラクトンは，微黄色～淡黄褐色の粉末．わずかに特異な臭気があり，味はわずかに苦い．融点134～135 ℃(再固化し201～202 ℃ で分解)．ほとんどの有機溶媒に可溶，水に不溶．[α]D20"－33.5°(クロロホルム)．λmax 238 nm(ε 20200)．アルドステロンきっ抗利尿薬として用いられる．LD50 ＞ 1000 mg/kg(ラット，経口)． 森北出版「化学辞典（第2版）

用途特に、アルドステロン分泌が異常亢進する原発性アルドステロン症では第一選択の治療薬である。

用途スピロノラクトン (spironolactone) はカリウム保持性利尿薬（抗アルドステロン薬）のひとつ。主に心不全、肝硬変性腹水、高血圧治療薬としてフロセミドやクロロチアジドと併用される。

用途抗アルドステロン剤です。ア ルドステロンに拮抗し、ナトリウム排泄を促 進し、ナトリウム- カリウムイオン交感反応 抑制作用を示します。

用途アルドステロン拮抗作用物質 です。

用途利尿剤。副腎(ふくじん)皮質ホルモンのうちの鉱質コルチコイドであるアルドステロンの拮抗(きっこう)物質である。腎の遠位尿細管においてアルドステロンと拮抗し、ナトリウムの排泄(はいせつ)を促進し、カリウムの排泄を阻害して、利尿効果を発揮する。降圧作用も有する。チアジド系降圧利尿薬に比べカリウムの喪失が少ない。心性浮腫(ふしゅ)、腎性浮腫、肝性浮腫などの浮腫や高血圧症の治療に用いられる。微粉末とすることにより効果の増大をみる。1日50～100ミリグラムを経口投与する。［幸保文治］

使用Spironolactone, an aldosterone-, and competitive androgen-receptor-antagonist and 5-alpharductase- inhibitor, indicated for the treatment of androgen dependent hirsutism, ideally in doses of 50 to 200 mg per day accompanying the intake of oral contraceptives with the same seven day break in between. Side effects concerning the length of the menstrual cycle, the increase of blood pressure or potassium levels may occur. Spironolactone is the number one drug in the treatment of hirsutism in the US (Farquhar et al., 2003). In other countries the prescription of spironolactone for the treatment of hirsutism may be off-label.

一般的な説明Spironolactone, 7α-(acetylthio)-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-3-one-21-carboxylic acidγ-lactone (Aldactone) is an aldosterone antagonist of greatmedical importance because of its diuretic activity.