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4-Hydroxypyrrolidine → 5-(3-Hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-1-methyl-1h-pyrazole-4-carboxylic acid adamantan-2-ylamide

HRID 12841
ノート
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反応式

HRID 12841 の反応式
[CH:1]12[CH2:10][CH:5]3[CH2:6][CH:7]([CH2:9][CH:3]([CH2:4]3)[CH:2]1[NH:11][C:12]([C:14]1[CH:15]=[N:16][N:17]([CH3:20])[C:18]=1Cl)=[O:13])[CH2:8]2.[CH2:21]1[CH:25]([OH:26])[CH2:24][NH:23][CH2:22]1>>[CH:1]12[CH2:10][CH:5]3[CH2:6][CH:7]([CH2:9][CH:3]([CH2:4]3)[CH:2]1[NH:11][C:12]([C:14]1[CH:15]=[N:16][N:17]([CH3:20])[C:18]=1[N:23]1[CH2:22][CH2:21][CH:25]([OH:26])[CH2:24]1)=[O:13])[CH2:8]2
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 982104-HydroxypyrrolidineHCID 250135435-chloro-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid adamantan-2-ylamide

生成物 1

HCID 250140395-(3-Hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-1-methyl-1h-pyrazole-4-carboxylic acid adamantan-2-ylamide

実験手順

Heating a mixture of 5-chloro-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid adamantan-2-ylamide (Example 5, 88 mg; 0.30 mmol) and DL-3-pyrrolidinol (0.25 mL; 3.0 mmol) under microwave irradiation according to the procedure described for Example 14 provided after purification by reverse phase HPLC, 5-(3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid adamantan-2-ylamide (68 mg, 66%) as an off-white powder. ES-HRMS m/e calcd for C19H29N4O2 (M+H+) 345.2285, found 345.2281.

後処理

  1. temperatureHeating
  2. customunder microwave irradiation
  • customprovided
  • customafter purification by reverse phase HPLC, 5-(3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid adamantan-2-ylamide (68 mg, 66%) as an off-white powder
  • 出典と根拠

    ORDレコード
    ord-72d140f22a01450bba8fbc9a3a48a46d
    出典データセット
    uspto-grants-2010_06
    DOI
    10.6084/m9.figshare.5104873.v1
    特許番号
    US07728029B2

    反応ノート

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