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Triethylamine → N-((1S,2R)-2-{[1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}-1-methyl-2-phenylethyl)cyclopropanecarboxamide

HRID 13005
ノート
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反応式

HRID 13005 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:7]=[CH:6][C:5]([N:8]2[C:16]3[C:11](=[CH:12][C:13]([O:17][C@@H:18]([C:22]4[CH:27]=[CH:26][CH:25]=[CH:24][CH:23]=4)[C@H:19]([NH2:21])[CH3:20])=[CH:14][CH:15]=3)[CH:10]=[N:9]2)=[CH:4][CH:3]=1.C(N(CC)CC)C.[CH:35]1([C:38](Cl)=[O:39])[CH2:37][CH2:36]1>ClCCl>[F:1][C:2]1[CH:3]=[CH:4][C:5]([N:8]2[C:16]3[C:11](=[CH:12][C:13]([O:17][C@H:18]([C:22]4[CH:23]=[CH:24][CH:25]=[CH:26][CH:27]=4)[C@@H:19]([NH:21][C:38]([CH:35]4[CH2:37][CH2:36]4)=[O:39])[CH3:20])=[CH:14][CH:15]=3)[CH:10]=[N:9]2)=[CH:6][CH:7]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 8471TriethylamineHCID 77637Cyclopropanecarbonyl chlorideHCID 66812640(1S,2R)-1-{[1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}-1-phenylpropan-2-amine

生成物 1

HCID 25013321N-((1S,2R)-2-{[1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}-1-methyl-2-phenylethyl)cyclopropanecarboxamide

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

To a stirred solution of (1S,2R)-1-{[1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}-1-phenylpropan-2-amine (18 mg, 50 μmol) in dichloromethane (2 ml) was added triethylamine (100 μl), followed by cyclopropanecarbonyl chloride (15 mg, 150 μmol). The stirring was continued for 20 min at r.t., then the solvent was removed under reduced pressure, and the product purified by semi-preparative HPLC. Yield 20 mg (95%).

後処理

  1. customthe solvent was removed under reduced pressure
  2. customthe product purified by semi-preparative HPLC

出典と根拠

ORDレコード
ord-0027a7ce0eef4690a6142939c4d1dc9f
出典データセット
uspto-grants-2010_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07728030B2

反応ノート

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