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2-(2-Fluorophenyl)ethylamine → 6-(4-{[2-(2-Fluorophenyl)ethylamino)methyl}-2-methoxyphenoxy)nicotinamide

HRID 130867
ノート
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反応式

HRID 130867 の反応式
[CH:1]([C:3]1[CH:18]=[CH:17][C:6]([O:7][C:8]2[CH:16]=[CH:15][C:11]([C:12]([NH2:14])=[O:13])=[CH:10][N:9]=2)=[C:5]([O:19][CH3:20])[CH:4]=1)=O.[F:21][C:22]1[CH:30]=[CH:29][CH:28]=[CH:27][C:23]=1[CH2:24][CH2:25][NH2:26]>>[F:21][C:22]1[CH:30]=[CH:29][CH:28]=[CH:27][C:23]=1[CH2:24][CH2:25][NH:26][CH2:1][C:3]1[CH:18]=[CH:17][C:6]([O:7][C:8]2[CH:16]=[CH:15][C:11]([C:12]([NH2:14])=[O:13])=[CH:10][N:9]=2)=[C:5]([O:19][CH3:20])[CH:4]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 6433572-(2-Fluorophenyl)ethylamineHCID 597300166-(4-Formyl-2-methoxyphenoxy)nicotinamide

生成物 1

HCID 597301146-(4-{[2-(2-Fluorophenyl)ethylamino)methyl}-2-methoxyphenoxy)nicotinamide収率 84.7%

実験手順

Using a method similar to Example 405, a reaction of 6-(4-formyl-2-methoxyphenoxy)nicotinamide (Example 414, Part B) (0.050 g, 0.184 mmol) and 2-fluorophenethylamine (0.0256 g, 0.184 mmol) gives the title compound (0.0615 g, 84.7%): TOF MS ES+ 396.2 (M+H)+, HRMS calcd for C22H23N3O3F 396.1723 (M+H)+, found 396.1722, min 0.39; HPLC [YMC-Pack Pro C-18 (150×4.6 mm, S-5 microm), 0.1% TFA/acetonitrile in 0.1% TFA/water at 1.0 mL/min, 20-99% over 23 min], tR=6.8 min, 98.9% purity.

出典と根拠

ORDレコード
ord-751baec487d6427da197b4f48b358016
出典データセット
uspto-grants-2008_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07381719B2

反応ノート

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