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Dimethyl Sulfoxide → (S)-6-Fluoro-10-[3-(2-methoxy-ethyl)-piperazin-1-yl]-4H-3-thia-4,9-diaza-benzo[f]azulene

HRID 131443
ノート
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反応式

HRID 131443 の反応式
Cl.[F:2][C:3]1[CH:4]=[CH:5][C:6]2[N:15]=[C:14]([NH2:16])[C:13]3[CH:12]=[CH:11][S:10][C:9]=3[NH:8][C:7]=2[CH:17]=1.[CH3:18][O:19][CH2:20][CH2:21][C@H:22]1[CH2:27]N[CH2:25][CH2:24][NH:23]1.CS(C)=O.C1(C)C=CC=CC=1>C(OCC)(=O)C>[F:2][C:3]1[CH:4]=[CH:5][C:6]2[N:15]=[C:14]([N:16]3[CH2:25][CH2:24][NH:23][C@@H:22]([CH2:21][CH2:20][O:19][CH3:18])[CH2:27]3)[C:13]3[CH:12]=[CH:11][S:10][C:9]=3[NH:8][C:7]=2[CH:17]=1
参加物反応条件実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 679Dimethyl SulfoxideHCID 1140TolueneHCID 55287560(S)-2-(2-Methoxyethyl)piperazineHCID 692151706-Fluoro-4H-3-thia-4,9-diaza-benzo[f]azulen-10-ylamine hydrochloride

生成物 1

HCID 10021439(S)-6-Fluoro-10-[3-(2-methoxy-ethyl)-piperazin-1-yl]-4H-3-thia-4,9-diaza-benzo[f]azulene収率 25%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8857
Ethyl Acetate
溶媒

反応条件

温度
105 °C

実験手順

Combine 6-fluoro-4H-3-thia-4,9-diaza-benzo[f]azulen-10-ylamine hydrochloride (1.20 g, 4.45 mmol), (S)-2(2-methoxy-ethyl)-piperazine (1.60 g, 11.12 mmol), DMSO (4.0 ml), and toluene (16.0 ml). Stir and heat the mixture at 105° C. After 40 hours, cool the mixture to ambient temperature. Dilute the mixture with ethyl acetate and wash the organic layer with 0.1N NaOH and brine. Dry (sodium sulfate) and concentrate the organic layer to residue. Purify the residue on silica gel using a gradient of dichloromethane to dichloromethane/methanol (90:10) to give 400.4 mg (25%) of a tan foam: mass spectrum (ion spray): m/z 361.1 (M+1).

後処理

  1. temperaturecool the mixture to ambient temperature
  2. washwash the organic layer with 0.1N NaOH and brine
  3. dry with materialDry (sodium sulfate)
  4. concentrationconcentrate the organic layer to residue
  5. customPurify the residue on silica gel using a gradient of dichloromethane to dichloromethane/methanol (90:10)

出典と根拠

ORDレコード
ord-f9c1869940eb4280b555054d3824acdb
出典データセット
uspto-grants-2008_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07384934B2

反応ノート

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