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4-Methylmorpholine → 1-O-[(Z)-[amino-[(2S)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-2-yl]methylidene]amino] 4-O-tert-butyl (2R)-2-(3-cyclohexylpropyl)butanedioate

HRID 1350243
ノート
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反応式

HRID 1350243 の反応式
[C:1]([O:5][C:6](=[O:21])[CH2:7][C@@H:8]([CH2:12][CH2:13][CH2:14][CH:15]1[CH2:20][CH2:19][CH2:18][CH2:17][CH2:16]1)[C:9]([OH:11])=[O:10])([CH3:4])([CH3:3])[CH3:2].C1C=CC2N(O)N=NC=2C=1.CN1CCOCC1.[NH2:39]/[C:40](=[N:54]\O)/[C@@H:41]1[CH2:46][CH2:45][CH2:44][CH2:43][N:42]1[C:47]([O:49][C:50]([CH3:53])([CH3:52])[CH3:51])=[O:48]>C(Cl)Cl.O>[NH2:54]/[C:40](=[N:39]\[O:10][C:9](=[O:11])[C@@H:8]([CH2:7][C:6]([O:5][C:1]([CH3:4])([CH3:2])[CH3:3])=[O:21])[CH2:12][CH2:13][CH2:14][CH:15]1[CH2:16][CH2:17][CH2:18][CH2:19][CH2:20]1)/[C@@H:41]1[CH2:46][CH2:45][CH2:44][CH2:43][N:42]1[C:47]([O:49][C:50]([CH3:52])([CH3:51])[CH3:53])=[O:48]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

7

反応物 4

HCID 79724-MethylmorpholineHCID 757711-HydroxybenzotriazoleHCID 9835906(2R)-2-[2-(tert-butoxy)-2-oxoethyl]-5-cyclohexylpentanoic acidHCID 59085902tert-butyl (2S)-2-[(Z)-N'-hydroxycarbamimidoyl]piperidine-1-carboxylate

生成物 1

HCID 878326501-O-[(Z)-[amino-[(2S)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-2-yl]methylidene]amino] 4-O-tert-butyl (2R)-2-(3-cyclohexylpropyl)butanedioate

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 962Water溶媒HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

A solution of (2R)-2-(2-tert-butoxy-2-oxoethyl)-5-cyclohexylpentanoic acid (preparation 168) (500 mg, 1.67 mmol) in DCM (20 ml) was treated with HOBt (227 mg, 1.67 mmol), NMM (203 μl, 1.85 mmol) and WSCDI (354 mg, 1.85 mmol) followed by tert-butyl(2S)-2-[(Z)-amino(hydroxyimino)methyl]-1-piperidinecarboxylate (WO 9945006) (406 mg, 1.67 mmol) and stirred at room temperature, under a nitrogen atmosphere for 18 hours. H2O (10 ml) was added and after 10 minutes the reaction mixture was separated in a 5 micron filter cartridge. The solvent was removed under reduced pressure to afford the title compound as a colourless foam.

後処理

  1. customwas separated in a 5 micron
  2. filtrationfilter cartridge
  3. customThe solvent was removed under reduced pressure

出典と根拠

ORDレコード
ord-2b65ca12fe844578b4534be1f65e86a2
出典データセット
uspto-grants-2007_05
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07214694B2

反応ノート

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