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HCID 86637001、化合物 → [(2R)-3-(2-{2-chloro-5-fluoro-6-[(1,3-thiazol-2-ylmethyl)amino]-4-pyrimidinyl}hydrazino)-2-(cyclopentylmethyl)-3-oxopropyl]hydroxyformamide

HRID 1366604
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反応式

HRID 1366604 の反応式
[Cl:1][C:2]1[N:7]=[C:6]([NH:8][NH:9][C:10](=[O:29])[C@H:11]([CH2:23][CH:24]2[CH2:28][CH2:27][CH2:26][CH2:25]2)[CH2:12][N:13]([O:16]C2CCCCO2)[CH:14]=[O:15])[C:5]([F:30])=[C:4]([NH:31][CH2:32][C:33]2[S:34][CH:35]=[CH:36][N:37]=2)[N:3]=1>C(O)(=O)C.O>[Cl:1][C:2]1[N:7]=[C:6]([NH:8][NH:9][C:10](=[O:29])[C@H:11]([CH2:23][CH:24]2[CH2:25][CH2:26][CH2:27][CH2:28]2)[CH2:12][N:13]([OH:16])[CH:14]=[O:15])[C:5]([F:30])=[C:4]([NH:31][CH2:32][C:33]2[S:34][CH:35]=[CH:36][N:37]=2)[N:3]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 1

HCID 86637001HCID 86637001、化合物

生成物 1

HCID 58000533[(2R)-3-(2-{2-chloro-5-fluoro-6-[(1,3-thiazol-2-ylmethyl)amino]-4-pyrimidinyl}hydrazino)-2-(cyclopentylmethyl)-3-oxopropyl]hydroxyformamide収率 58%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 176Acetic Acid溶媒HCID 962Water溶媒

実験手順

[(2R)-3-(2-{2-Chloro-5-fluoro-6-[(1,3-thiazol-2-ylmethyl)amino]-4-pyrimidinyl}hydrazino)-2-(cyclopentylmethyl)-3-oxopropyl](tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)formamide (0.3031 g, 0.5461 mmol) was dissolved in acetic acid (8 mL) and water (2 mL). This reaction mixture was stirred overnight. The volatiles were evaporated and reaction mixture was purified by RP-HPLC to provide [(2R)-3-(2-{2-chloro-5-fluoro-6-[(1,3-thiazol-2-ylmethyl)amino]-4-pyrimidinyl}hydrazino)-2-(cyclopentylmethyl)-3-oxopropyl]hydroxyformamide as a white solid (0.1484 g, 58%). LCMS: (M+H)+=472.0.

後処理

  1. customThe volatiles were evaporated
  2. customreaction mixture
  3. customwas purified by RP-HPLC

出典と根拠

ORDレコード
ord-5aaa2bf8698642e5a043f2ade4596be0
出典データセット
uspto-grants-2011_02
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07893056B2

反応ノート

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