2-(Methylsulfonyl)ethanamine → Deschloro Lapatinib

HRID 1403782ノート

反応式

HRID 1403782 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([CH:31]=[CH:32][CH:33]=1)[CH2:5][O:6][C:7]1[CH:30]=[CH:29][C:10]([NH:11][C:12]2[C:21]3[C:16](=[CH:17][CH:18]=[C:19]([C:22]4[O:26][C:25]([CH:27]=O)=[CH:24][CH:23]=4)[CH:20]=3)[N:15]=[CH:14][N:13]=2)=[CH:9][CH:8]=1.[CH3:34][S:35]([CH2:38][CH2:39][NH2:40])(=[O:37])=[O:36]>>[F:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([CH:31]=[CH:32][CH:33]=1)[CH2:5][O:6][C:7]1[CH:30]=[CH:29][C:10]([NH:11][C:12]2[C:21]3[C:16](=[CH:17][CH:18]=[C:19]([C:22]4[O:26][C:25]([CH2:27][NH:40][CH2:39][CH2:38][S:35]([CH3:34])(=[O:37])=[O:36])=[CH:24][CH:23]=4)[CH:20]=3)[N:15]=[CH:14][N:13]=2)=[CH:9][CH:8]=1

参加物

3

反応物 2

HCID 43405612-(Methylsulfonyl)ethanamineHCID 21952281Lapatinib Impurity 22

生成物 1

HCID 9893671Deschloro Lapatinib

実験手順

Prepared according to Procedure D from 5-(4-{4-(3-fluorobenzyloxy)anilino}-6-quinazolinyl)-furan-2-carbaldehyde (0.6 equiv) and 2-methanesulphonyl-ethylamine (1 equiv). 1H NMR 400 MHz (DMSO-d6) 9.40 (s, 1H); 8.67 (s, 1H); 8.30 (d, 1H); 7.86 (d, 1H); 7.75 (d, 2H); 7.43 (m, 1H); 7.30-7.21 (m, 3H); 7.15 (m, 1H); 7.07 (d, 2H); 6.80 (d, 1H); 5.15 (s, 2H); 4.40 (s, 2H); 3.65 (m, 2H); 3.40 (m, 2H); 3.11 (s, 3H); MS m/z 547 (M+1).

後処理

  1. customPrepared

出典と根拠

ORDレコード
ord-13f6e04ebe5c42ffb4e05f13d33332aa
出典データセット
uspto-grants-2014_12
特許番号
US08912205B2

反応ノート

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