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1,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-ene → 10-(4-hydroxymethyl-2-isoindolinyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de][1,4]-benzoxazine-6-carboxylic acid

HRID 1494809
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反応式

HRID 1494809 の反応式
[F:1][C:2]1[C:3](F)=[C:4]2[O:9][CH2:8][CH:7]([CH3:10])[N:6]3[CH:11]=[C:12]([C:17]([OH:19])=[O:18])[C:13](=[O:16])[C:14]([CH:15]=1)=[C:5]23.[OH:21][CH2:22][C:23]1[CH:31]=[CH:30][CH:29]=[C:28]2[C:24]=1[CH2:25][NH:26][CH2:27]2.C1CCN2C(=NCCC2)CC1>CN(C=O)C>[OH:21][CH2:22][C:23]1[CH:31]=[CH:30][CH:29]=[C:28]2[C:24]=1[CH2:25][N:26]([C:3]1[C:2]([F:1])=[CH:15][C:14]3[C:13](=[O:16])[C:12]([C:17]([OH:19])=[O:18])=[CH:11][N:6]4[CH:7]([CH3:10])[CH2:8][O:9][C:4]=1[C:5]=34)[CH2:27]2
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 811841,8-Diazabicyclo(5.4.0)undec-7-eneHCID 5342788,9-Difluoro-3-methyl-6-oxo-2,3-dihydro-6H-1-oxa-3a-aza-phenalene-5-carboxylic acidHCID 19828510Isoindolin-4-ylmethanol

生成物 1

HCID 1516792710-(4-hydroxymethyl-2-isoindolinyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de][1,4]-benzoxazine-6-carboxylic acid収率 29.3%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228
Dimethylformamide
溶媒

実験手順

281 mg of 9,10-difluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de][1,4]-benzoxazine-6-carboxylic acid, 179 mg of 4-hydroxymethylisoindoline, 304 mg of DBU, and 2 ml of anhydrous DMF were processed in the same manner as in Example 20 to produce 120 mg of the target compound.

出典と根拠

ORDレコード
ord-709ce5eb55ce4ceb806cb89f68c8fda0
出典データセット
uspto-grants-1991_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US05026856

反応ノート

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