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5-(4-Methyl-5-trifluoromethyl-isoxazol-3-yl)-thiophene-2-carbonyl chloride → ((S)-3-Dimethylaminomethyl-piperidin-1-yl)-[5-(4-methyl-5-trifluoromethyl-isoxazol-3-yl)-thiophen-2-yl]-methanone

HRID 1514137
ノート
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反応式

HRID 1514137 の反応式
Cl.Cl.[CH3:3][N:4]([CH3:12])[CH2:5][C@@H:6]1[CH2:11][CH2:10][CH2:9][NH:8][CH2:7]1.[F:13][C:14]([F:30])([F:29])[C:15]1[O:19][N:18]=[C:17]([C:20]2[S:24][C:23]([C:25](Cl)=[O:26])=[CH:22][CH:21]=2)[C:16]=1[CH3:28]>>[CH3:3][N:4]([CH2:5][C@@H:6]1[CH2:11][CH2:10][CH2:9][N:8]([C:25]([C:23]2[S:24][C:20]([C:17]3[C:16]([CH3:28])=[C:15]([C:14]([F:29])([F:30])[F:13])[O:19][N:18]=3)=[CH:21][CH:22]=2)=[O:26])[CH2:7]1)[CH3:12]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 866283515-(4-Methyl-5-trifluoromethyl-isoxazol-3-yl)-thiophene-2-carbonyl chlorideHCID 129319935N,N-dimethyl-1-[(3R)-3-piperidyl]methanamine;dihydrochloride

生成物 1

HCID 25212016((S)-3-Dimethylaminomethyl-piperidin-1-yl)-[5-(4-methyl-5-trifluoromethyl-isoxazol-3-yl)-thiophen-2-yl]-methanone

実験手順

Prepared from dimethyl-(R)-1-piperidin-3-ylmethyl-amine, dihydrochloride (Preparative Example 28, 108 mg, 0.5 mmol) and 5-(5-Trifluoromethyl-4-methyl-isoxazol-3-yl)-thiophene-2-carbonyl chloride (74 mg, 0.25 mmol, as prepared in Example 2 Method B) as described for the R isomer (Example 70). Colorless solid (41 mg, 41%). LC/MS 5.28 min, [M+1]+ 402.

後処理

  • customLC/MS 5.28 min, [M+1]+ 402
  • 出典と根拠

    ORDレコード
    ord-c57db6cfa7a9446ab198eea0ccf612c8
    出典データセット
    uspto-grants-2012_07
    DOI
    10.6084/m9.figshare.5104873.v1
    特許番号
    US08222243B2

    反応ノート

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