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(S)-2-(1-Methyl-2,2,2-trifluoroethoxy)-5-methylsulfonylbenzoic acid → (3-Hydroxy-azetidin-1-yl)-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone

HRID 1711760
ノート
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反応式

HRID 1711760 の反応式
[CH3:1][S:2]([C:5]1[CH:6]=[CH:7][C:8]([O:14][C@@H:15]([CH3:20])[C:16]([F:19])([F:18])[F:17])=[C:9]([CH:13]=1)[C:10]([OH:12])=O)(=[O:4])=[O:3].[N:21]1[CH2:24][CH:23]([OH:25])[CH:22]=1>>[OH:25][CH:23]1[CH2:24][N:21]([C:10]([C:9]2[CH:13]=[C:5]([S:2]([CH3:1])(=[O:3])=[O:4])[CH:6]=[CH:7][C:8]=2[O:14][C@@H:15]([CH3:20])[C:16]([F:19])([F:18])[F:17])=[O:12])[CH2:22]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 58863351(S)-2-(1-Methyl-2,2,2-trifluoroethoxy)-5-methylsulfonylbenzoic acidHCID 68505089Azetin-3-ol

生成物 1

HCID 58673077(3-Hydroxy-azetidin-1-yl)-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone収率 43%

実験手順

Prepared in analogy to Example 1 from 5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-benzoic acid (Example A2(c)) and azetin-3-ol. The crude material was purified by flash chromatography (ethyl acetate/n-heptane) to yield the title compound as a white crystalline solid (yield 43%). MS (m/e): 367.9 (M+H+, 100%).

後処理

  1. customThe crude material was purified by flash chromatography (ethyl acetate/n-heptane)

出典と根拠

ORDレコード
ord-4dcfbb65fa944941a1cfcf8a2250c9a8
出典データセット
uspto-grants-2010_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07790763B2

反応ノート

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