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Formate → HCID 178425605、化合物

HRID 18054
ノート
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反応式

HRID 18054 の反応式
[C:1]([O:5][C:6](=[O:27])[C@H:7]([CH2:19][C:20]1[CH:25]=[CH:24][C:23]([OH:26])=[CH:22][CH:21]=1)[NH:8][C:9]1[C:13](OCC)=[N:12][S:11](=[O:18])(=[O:17])[N:10]=1)([CH3:4])([CH3:3])[CH3:2].C([O-])=O.[CH3:31][C:32]1[CH:33]=[C:34]([NH:38][C:39]([NH:41][CH2:42][CH2:43][NH2:44])=[O:40])[CH:35]=[CH:36][CH:37]=1.C(N(CC)CC)C>C(O)C>[C:1]([O:5][C:6](=[O:27])[C@H:7]([CH2:19][C:20]1[CH:25]=[CH:24][C:23]([OH:26])=[CH:22][CH:21]=1)[NH:8][C:9]1[C:13]([NH:44][CH2:43][CH2:42][NH:41][C:39]([NH:38][C:34]2[CH:35]=[CH:36][CH:37]=[C:32]([CH3:31])[CH:33]=2)=[O:40])=[N:12][S:11](=[O:17])(=[O:18])[N:10]=1)([CH3:3])([CH3:4])[CH3:2]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 283FormateHCID 8471TriethylamineHCID 221388592-(3-Methylphenylaminocarbonylamino)eth-1-ylamineHCID 178467516HCID 178467516、化合物

生成物 1

HCID 178425605HCID 178425605、化合物収率 91%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 702Ethanol
溶媒

実験手順

To a solution of N-(4-ethoxy-1,1-dioxo-1,2,5-thiadiazol-3-yl)-L-tyrosine tert-butyl ester from Step A (150 mg, 0.38 mmol) and the formate salt of 2-(3-methylphenylaminocarbonylamino)eth-1-ylamine from Step B (210 mg, 0.89 mmol) in ethanol (10 mL) was added triethylamine (133 mg, 1.44 mmol). The reaction was stirred at room temperature overnight. Solvent was removed under reduced pressure and the residue purified by flash column chromatography (silica, 5% MeOH in EtOAc)to give the title compound (130 mg, 91%)

後処理

  1. customSolvent was removed under reduced pressure
  2. customthe residue purified by flash column chromatography (silica, 5% MeOH in EtOAc)

出典と根拠

ORDレコード
ord-f2d43f1e78884aba8d0748e391736504
出典データセット
uspto-grants-2010_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07741328B2

反応ノート

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