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Hydrochloric Acid → 2-{(2S)-2-amino-3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]propyl}-1H-isoindole-1,3(2H)-dione

HRID 1845349
ノート
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反応式

HRID 1845349 の反応式
CC([N:5]([C@@H:9]([CH2:22][C:23]1[CH:28]=[CH:27][CH:26]=[CH:25][C:24]=1[C:29]([F:32])([F:31])[F:30])[CH2:10][N:11]1[C:19](=[O:20])[C:18]2[C:13](=[CH:14][CH:15]=[CH:16][CH:17]=2)[C:12]1=[O:21])C(=O)[O-])(C)C.Cl>CO.O1CCOCC1>[NH2:5][C@@H:9]([CH2:22][C:23]1[CH:28]=[CH:27][CH:26]=[CH:25][C:24]=1[C:29]([F:32])([F:30])[F:31])[CH2:10][N:11]1[C:19](=[O:20])[C:18]2[C:13](=[CH:14][CH:15]=[CH:16][CH:17]=2)[C:12]1=[O:21]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 2

HCID 313Hydrochloric AcidHCID 866953501,1-dimethylethyl((1S)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-1-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}ethyl)carbamate

生成物 1

HCID 578268082-{(2S)-2-amino-3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]propyl}-1H-isoindole-1,3(2H)-dione収率 109.2%

試薬・触媒・溶媒 2

HCID 887Methanol溶媒HCID 312751,4-Dioxane
溶媒

実験手順

To a solution of 1,1-dimethylethyl((1S)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-1-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}ethyl)carbamate (3.2 g, 7.1 mmol) in MeOH (35 mL) at RT was added 4M HCl in dioxane (18 mL). After 12 h, the solution was concentrated affording the title compound (2.7 g, quant.) as the HCl salt: LCMS (ES) m/z 349 (M+H)+.

後処理

  1. concentrationthe solution was concentrated

出典と根拠

ORDレコード
ord-23e4699262a440b58d38e625cc1b9f04
出典データセット
uspto-grants-2015_02
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08946278B2

反応ノート

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