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Ethanol → 6-[(4R)-4-{[(2S)-2-Hydroxy-4-(6-methoxy-3-oxopyrido[2,3-b]pyrazin-4(3H)-yl)butyl]amino}-2-oxopyrrolidin-1-yl]-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one

HRID 1847066
ノート
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反応式

HRID 1847066 の反応式
C(O)C.[CH3:4][O:5][C:6]1[CH:7]=[CH:8][C:9]2[N:14]=[CH:13][C:12](=[O:15])[N:11]([CH2:16][CH2:17][C@H:18]3[CH2:20][O:19]3)[C:10]=2[N:21]=1.[NH2:22][C@H:23]1[CH2:27][N:26]([C:28]2[CH:29]=[CH:30][C:31]3[O:32][CH2:33][C:34](=[O:38])[NH:35][C:36]=3[N:37]=2)[C:25](=[O:39])[CH2:24]1.C(OC(=O)N[C@@H]1CC(=O)NC1)(C)(C)C>O>[OH:19][C@@H:18]([CH2:17][CH2:16][N:11]1[C:12](=[O:15])[CH:13]=[N:14][C:9]2[CH:8]=[CH:7][C:6]([O:5][CH3:4])=[N:21][C:10]1=2)[CH2:20][NH:22][C@H:23]1[CH2:27][N:26]([C:28]2[CH:29]=[CH:30][C:31]3[O:32][CH2:33][C:34](=[O:38])[NH:35][C:36]=3[N:37]=2)[C:25](=[O:39])[CH2:24]1
参加物反応条件実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

6

反応物 4

HCID 702EthanolHCID 71301758(R)-tert-Butyl (5-oxopyrrolidin-3-yl)carbamateHCID 866497106-(Methyloxy)-4-{2-[(2S)-2-oxiranyl]ethyl}pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-oneHCID 867249916-[(4R)-4-amino-2-oxopyrrolidin-1-yl]-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one

生成物 1

HCID 601619116-[(4R)-4-{[(2S)-2-Hydroxy-4-(6-methoxy-3-oxopyrido[2,3-b]pyrazin-4(3H)-yl)butyl]amino}-2-oxopyrrolidin-1-yl]-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 962Water溶媒

反応条件

温度
80 °C

実験手順

In a mixed solvent (12 ml) of ethanol and water (9:1) were suspended 6-methoxy-4-{2-[(2S)-oxiran-2-yl]ethyl}pyrido[2,3-b]pyrazin-3(4H)-one (290 mg, 1.17 mmol) and 6-[(4R)-4-amino-2-oxopyrrolidin-1-yl]-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one (which was synthesized in the same manner as those of Reference Examples 20, 21 and 22, using the [(3R)-5-oxopyrrolidin-3-yl]carbamic acid tert-butyl ester synthesized with reference to WO2004/22536; 291 mg, 1.17 mmol). The obtained mixture was stirred in a sealed tube at 80° C. for 16 hours.

後処理

  1. customwas synthesized in the same manner as those of Reference Examples 20, 21 and 22
  2. customsynthesized with reference to WO2004/22536

出典と根拠

ORDレコード
ord-4d9c9b9984ac4a7899437845f1f57787
出典データセット
uspto-grants-2015_02
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08952010B2

反応ノート

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