Pyrazin-2-ylmethyl methanesulfonate → HCID 57974366、化合物

HRID 1864248ノート

反応式

HRID 1864248 の反応式
[Cl:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([NH:9][C:10]2[C:19]3[C:14](=[CH:15][CH:16]=[CH:17][C:18]=3[O:20][C@H:21]([CH3:28])[CH2:22][N:23]([CH3:27])[C:24](=[O:26])[CH3:25])[N:13]=[CH:12][N:11]=2)[CH:5]=[CH:6][C:7]=1[OH:8].CS(O[CH2:34][C:35]1[CH:40]=[N:39][CH:38]=[CH:37][N:36]=1)(=O)=O>>[Cl:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([NH:9][C:10]2[C:19]3[C:14](=[CH:15][CH:16]=[CH:17][C:18]=3[O:20][C@H:21]([CH3:28])[CH2:22][N:23]([CH3:27])[C:24](=[O:26])[CH3:25])[N:13]=[CH:12][N:11]=2)[CH:5]=[CH:6][C:7]=1[O:8][CH2:34][C:35]1[CH:40]=[N:39][CH:38]=[CH:37][N:36]=1

参加物

3

反応物 2

HCID 15096999Pyrazin-2-ylmethyl methanesulfonateHCID 69059499HCID 69059499、化合物

生成物 1

HCID 57974366HCID 57974366、化合物収率 61%

実験手順

The procedure described in Example 4.1 was repeated using N-[(2R)-2-({4-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]quinazolin-5-yl}oxy)propyl]-N-methylacetamide and pyrazin-2-ylmethyl methanesulfonate to give the title compound in 61% yield; NMR spectrum (DMSO-d6) 1.3 (d, 3H), 1.95 (s, 3H), 3.03 (s, 3H), 3.37 (1H obscured by H2O), 4.21 (dd, 1H), 5.08 (m, 1H), 5.37 (s, 2H), 7.29 (m, 3H), 7.70 (m, 2H), 8.11 (d, 1H), 8.46 (s, 1H), 8.66 (m, 2H), 8.85 (s, 1H), 9.94 (s, 1H); Mass Spectrum MH+ 493.

出典と根拠

ORDレコード
ord-ad571bd5851542fa8dba6182aad3f494
出典データセット
uspto-grants-2009_12
特許番号
US07625908B2

反応ノート

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