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3-Fluorobenzyl chloride → HCID 57974352、化合物

HRID 1864250
ノート
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反応式

HRID 1864250 の反応式
[Cl:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([NH:9][C:10]2[C:19]3[C:14](=[CH:15][CH:16]=[CH:17][C:18]=3[O:20][C@H:21]([CH3:28])[CH2:22][N:23]([CH3:27])[C:24](=[O:26])[CH3:25])[N:13]=[CH:12][N:11]=2)[CH:5]=[CH:6][C:7]=1[OH:8].[F:29][C:30]1[CH:31]=[C:32]([CH:35]=[CH:36][CH:37]=1)[CH2:33]Cl>>[Cl:1][C:2]1[CH:3]=[C:4]([NH:9][C:10]2[C:19]3[C:14](=[CH:15][CH:16]=[CH:17][C:18]=3[O:20][C@H:21]([CH3:28])[CH2:22][N:23]([CH3:27])[C:24](=[O:26])[CH3:25])[N:13]=[CH:12][N:11]=2)[CH:5]=[CH:6][C:7]=1[O:8][CH2:33][C:32]1[CH:35]=[CH:36][CH:37]=[C:30]([F:29])[CH:31]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 99743-Fluorobenzyl chlorideHCID 69059499HCID 69059499、化合物

生成物 1

HCID 57974352HCID 57974352、化合物収率 87%

実験手順

The procedure described in Example 3 was repeated using N-[(2R)-2-({4-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)amino]quinazolin-5-yl}oxy)propyl]-N-methylacetamide (obtained as described for in Example 50, preparation of starting materials) and 3-fluorobenzyl chloride to give the title compound in 87% yield; NMR spectrum (DMSO-d6) 1.36 (d, 3H), 1.93 (s, 3H), 3.04 (s, 3H), 3.27 (1H obscured by H2O), 4.22 (dd, 1H), 5.07 (m, 1H), 5.25 (s, 2H), 7.16 (t, 1H), 7.29 (m, 5H), 7.45 (m, 1H), 7.65 (dd, 1H), 7.71 (t, 1H), 8.09 (d, 1H), 8.46 (s, 1H), 9.93 (s, 1H); Mass Spectrum MH+ 509.

出典と根拠

ORDレコード
ord-5a76840d75504d53be6dbcb0c31d6053
出典データセット
uspto-grants-2009_12
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07625908B2

反応ノート

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