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4-Amino-1-Boc-piperidine → HCID 178452095、化合物

HRID 1896651
ノート
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反応式

HRID 1896651 の反応式
[N:1]1[CH:6]=[CH:5][C:4]([CH:7]=O)=[N:3][CH:2]=1.[NH2:9][CH:10]1[CH2:15][CH2:14][N:13]([C:16]([O:18][C:19]([CH3:22])([CH3:21])[CH3:20])=[O:17])[CH2:12][CH2:11]1>COC(C)(C)C>[N:1]1[CH:6]=[CH:5][C:4](/[CH:7]=[N:9]/[CH:10]2[CH2:11][CH2:12][N:13]([C:16]([O:18][C:19]([CH3:22])([CH3:21])[CH3:20])=[O:17])[CH2:14][CH2:15]2)=[N:3][CH:2]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 12682914-Amino-1-Boc-piperidineHCID 11412355Pyrimidine-4-carboxaldehyde

生成物 1

HCID 178452095HCID 178452095、化合物

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 15413tert-Butyl methyl ether溶媒

実験手順

Pyrimidine-4-carbaldehyde (C12) (23.00 g, 212.8 mmol) was added to a mixture of tert-butyl 4-aminopiperidine-1-carboxylate (42.61 g, 212.8 mmol) in tert-butyl methyl ether (1.52 L). After 2.5 hours, the reaction was filtered, and the filtrate was concentrated in vacuo to provide an amber oil, which was generally taken directly to the following step. Yield: 56.30 g, 193.9 mmol, 91%. 1H NMR (400 MHz, CDCl3) partial spectrum, characteristic peaks: δ 1.49 (s, 9H), 7.95 (dd, J=5.2, 1.5 Hz, 1H), 8.36 (s, 1H), 8.81 (d, J=5.2 Hz, 1H), 9.28 (d, J=1.5 Hz, 1H).

後処理

  1. filtrationthe reaction was filtered
  2. concentrationthe filtrate was concentrated in vacuo
  3. customto provide an amber oil, which

出典と根拠

ORDレコード
ord-ea119fc574d64493825f55c21f4db86f
出典データセット
uspto-grants-2013_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08518944B2

反応ノート

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