Phosphorus oxychloride → 4-Chloro-7-methoxy-6-(3-(methylsulfonyl)propoxy)quinazoline

HRID 1917724ノート

反応式

O[C:2]1[C:11]2[C:6](=[CH:7][C:8]([O:20][CH3:21])=[C:9]([O:12][CH2:13][CH2:14][CH2:15][S:16]([CH3:19])(=[O:18])=[O:17])[CH:10]=2)[N:5]=[CH:4][N:3]=1.O=P(Cl)(Cl)[Cl:24]>>[Cl:24][C:2]1[C:11]2[C:6](=[CH:7][C:8]([O:20][CH3:21])=[C:9]([O:12][CH2:13][CH2:14][CH2:15][S:16]([CH3:19])(=[O:18])=[O:17])[CH:10]=2)[N:5]=[CH:4][N:3]=1

参加物

反応物 2

HCID 24813Phosphorus oxychloride

HCID 178486872HCID 178486872、化合物

生成物 1

HCID 866535064-Chloro-7-methoxy-6-(3-(methylsulfonyl)propoxy)quinazoline収率 65%

実験手順

The intermediate 4-hydroxy-7-methoxy-6-(3-(methylsulfonyl)propoxy)quinazoline (700 mg, 2.24 mmol) from the previous step was reacted with POCl3 in the manner described in Example 4A Step 2 to give 4-chloro-7-methoxy-6-(3-(methylsulfonyl)propoxy)quinazoline (480 mg, 1.45 mmol, 65%). LC-MS (ESI) m/z 331 (M+H)+.

出典と根拠

ORDレコード: ord-66626d6db62c426c876aff47e3ea6baf
出典データセット: uspto-grants-2013_12
DOI: 10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号: US08618289B2

反応ノート

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