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4-[(S)-2-({5-[2-((S)-2-Benzyloxycarbonyl-pyrrolidin-1-yl)-2-oxo-ethoxy]-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl}-amino)-4-tert-butoxycarbonyl-butyryl]-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester → 4-[(S)-4-tert-Butoxycarbonyl-2-({5-[2-((S)-2-carboxy-pyrrolidin-1-yl)-2-oxo-ethoxy]-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl}-amino)-butyryl]-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester

HRID 1970423
ノート
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反応式

HRID 1970423 の反応式
[CH2:1]([O:3][C:4]([N:6]1[CH2:11][CH2:10][N:9]([C:12](=[O:56])[C@@H:13]([NH:23][C:24]([C:26]2[CH:30]=[C:29]([O:31][CH2:32][C:33]([N:35]3[CH2:39][CH2:38][CH2:37][C@H:36]3[C:40]([O:42]CC3C=CC=CC=3)=[O:41])=[O:34])[N:28]([C:50]3[CH:55]=[CH:54][CH:53]=[CH:52][CH:51]=3)[N:27]=2)=[O:25])[CH2:14][CH2:15][C:16]([O:18][C:19]([CH3:22])([CH3:21])[CH3:20])=[O:17])[CH2:8][CH2:7]1)=[O:5])[CH3:2]>C(OCC)(=O)C>[CH2:1]([O:3][C:4]([N:6]1[CH2:7][CH2:8][N:9]([C:12](=[O:56])[C@@H:13]([NH:23][C:24]([C:26]2[CH:30]=[C:29]([O:31][CH2:32][C:33]([N:35]3[CH2:39][CH2:38][CH2:37][C@H:36]3[C:40]([OH:42])=[O:41])=[O:34])[N:28]([C:50]3[CH:55]=[CH:54][CH:53]=[CH:52][CH:51]=3)[N:27]=2)=[O:25])[CH2:14][CH2:15][C:16]([O:18][C:19]([CH3:22])([CH3:21])[CH3:20])=[O:17])[CH2:10][CH2:11]1)=[O:5])[CH3:2]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 1

HCID 461862854-[(S)-2-({5-[2-((S)-2-Benzyloxycarbonyl-pyrrolidin-1-yl)-2-oxo-ethoxy]-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl}-amino)-4-tert-butoxycarbonyl-butyryl]-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester

生成物 1

HCID 461862864-[(S)-4-tert-Butoxycarbonyl-2-({5-[2-((S)-2-carboxy-pyrrolidin-1-yl)-2-oxo-ethoxy]-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl}-amino)-butyryl]-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 8857Ethyl Acetate溶媒

実験手順

To a solution of 11.6 g 4-[(S)-2-({5-[2-((S)-2-Benzyloxycarbonyl-pyrrolidin-1-yl)-2-oxo-ethoxy]-1-phenyl-1H-pyrazole-3-carbonyl}-amino)-4-tert-butoxycarbonyl-butyryl]-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester in 75 ml ethyl acetate was added under argon 1 g Pd/C (10%) and the suspension was stirred under an atmosphere of hydrogen (3 bar) for 24 h. The suspension was filtered over a plug of Celite® and washed with ethyl acetate. The crude product obtained after evaporation of the solvent was used in the subsequent reaction. Yield: 9.9 g.

後処理

  1. filtrationThe suspension was filtered over a plug of Celite®
  2. washwashed with ethyl acetate

出典と根拠

ORDレコード
ord-143cff2f3c8743e598f28f288df9b7e4
出典データセット
uspto-grants-2013_04
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08426420B2

反応ノート

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