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Methyl N-(triethylammoniosulfonyl)carbamate → (S)-tert-Butyl 4-(1-cyano-2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)ethylcarbamoyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ylcarbamate

HRID 216954
ノート
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反応式

HRID 216954 の反応式
[NH2:1][C:2](=O)[C@@H:3]([NH:20][C:21]([C:23]1([NH:29][C:30](=[O:36])[O:31][C:32]([CH3:35])([CH3:34])[CH3:33])[CH2:28][CH2:27][O:26][CH2:25][CH2:24]1)=[O:22])[CH2:4][C:5]1[CH:10]=[CH:9][C:8]([C:11]2[CH:16]=[CH:15][C:14](F)=[C:13](C#N)[CH:12]=2)=[CH:7][CH:6]=1.C[CH2:39][N+:40](S(N=C(OC)[O-])(=O)=O)(CC)CC>ClCCl>[C:2]([C@@H:3]([NH:20][C:21]([C:23]1([NH:29][C:30](=[O:36])[O:31][C:32]([CH3:35])([CH3:33])[CH3:34])[CH2:24][CH2:25][O:26][CH2:27][CH2:28]1)=[O:22])[CH2:4][C:5]1[CH:10]=[CH:9][C:8]([C:11]2[CH:12]=[CH:13][C:14]([C:39]#[N:40])=[CH:15][CH:16]=2)=[CH:7][CH:6]=1)#[N:1]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

4

反応物 2

HCID 2724994Methyl N-(triethylammoniosulfonyl)carbamateHCID 59568608(S)-tert-Butyl 4-(1-amino-3-(3'-cyano-4'-fluorobiphenyl-4-yl)-1-oxopropan-2-ylcarbamoyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ylcarbamate

生成物 1

HCID 59568556(S)-tert-Butyl 4-(1-cyano-2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)ethylcarbamoyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ylcarbamate

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6344Dichloromethane溶媒

実験手順

(S)-tert-Butyl 4-(1-amino-3-(3′-cyano-4′-fluorobiphenyl-4-yl)-1-oxopropan-2-ylcarbamoyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ylcarbamate (Example 22, step (i), 366 mg) in dichloromethane (5 mL) was treated with Burgess' reagent (205 mg) and the mixture was stirred at room temperature for 18 h. The reaction mixture was evaporated to afford the sub-titled compound as a crude mixture (336 mg).

後処理

  1. customThe reaction mixture was evaporated

出典と根拠

ORDレコード
ord-08e2c521ef7c4cb8b12e439ca27de215
出典データセット
uspto-grants-2012_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08193239B2

反応ノート

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