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2-(Chloromethyl)thiophene → 5-benzyloxy-N-(6-isopropylpyridin-3-yl)-N-([1-(2-thienylmethyl)pyrazol-4-yl]methyl}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide

HRID 218801
ノート
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反応式

HRID 218801 の反応式
[CH2:1]([O:8][C:9]1[CH:18]=[CH:17][CH:16]=[C:15]2[C:10]=1[CH2:11][CH2:12][CH2:13][CH:14]2[C:19]([N:21]([C:28]1[CH:29]=[N:30][C:31]([CH:34]([CH3:36])[CH3:35])=[CH:32][CH:33]=1)[CH2:22][C:23]1[CH:24]=[N:25][NH:26][CH:27]=1)=[O:20])[C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[CH:4][CH:3]=1.Cl[CH2:38][C:39]1[S:40][CH:41]=[CH:42][CH:43]=1>>[CH2:1]([O:8][C:9]1[CH:18]=[CH:17][CH:16]=[C:15]2[C:10]=1[CH2:11][CH2:12][CH2:13][CH:14]2[C:19]([N:21]([C:28]1[CH:29]=[N:30][C:31]([CH:34]([CH3:36])[CH3:35])=[CH:32][CH:33]=1)[CH2:22][C:23]1[CH:24]=[N:25][N:26]([CH2:38][C:39]2[S:40][CH:41]=[CH:42][CH:43]=2)[CH:27]=1)=[O:20])[C:2]1[CH:7]=[CH:6][CH:5]=[CH:4][CH:3]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 698302-(Chloromethyl)thiopheneHCID 595974325-benzyloxy-N-(6-isopropylpyridin-3-yl)-N-[(pyrazol-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide

生成物 1

HCID 178543455-benzyloxy-N-(6-isopropylpyridin-3-yl)-N-([1-(2-thienylmethyl)pyrazol-4-yl]methyl}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide収率 87.4%

実験手順

By the reaction and treatment in the same manner as in Example 83 using 5-benzyloxy-N-(6-isopropylpyridin-3-yl)-N-[(pyrazol-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide (0.96 g) and 2-(chloromethyl)thiophene (0.25 g) as a starting material, 5-benzyloxy-N-(6-isopropylpyridin-3-yl)-N-{[1-(2-thienylmethyl)pyrazol-4-yl]methyl}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide (0.95 g) was obtained. By the reaction and treatment of this compound in the same manner as in Example 133, 5-hydroxy-N-(6-isopropylpyridin-3-yl)-N-{[1-(2-thienylmethyl)pyrazol-4-yl]methyl}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxamide (0.41 g) was obtained. melting point: 125-129° C.

出典と根拠

ORDレコード
ord-49afc9661cd44c62bf91531ddc266f50
出典データセット
uspto-grants-2012_06
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08198454B2

反応ノート

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