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Mono-Methyl Succinate → methyl 4-(4-((4-(6-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)methyl)piperidin-1-yl)-4-oxobutanoate

HRID 2274821
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反応式

HRID 2274821 の反応式
[F:1][C:2]1[CH:10]=[C:9]2[C:5]([C:6]([C:20]3[CH:21]=[N:22][N:23]([CH2:25][CH:26]4[CH2:31][CH2:30][NH:29][CH2:28][CH2:27]4)[CH:24]=3)=[CH:7][N:8]2[S:11]([C:14]2[CH:19]=[CH:18][CH:17]=[CH:16][CH:15]=2)(=[O:13])=[O:12])=[CH:4][CH:3]=1.[C:32]([O:39][CH3:40])(=[O:38])[CH2:33][CH2:34][C:35]([O-])=[O:36]>>[F:1][C:2]1[CH:10]=[C:9]2[C:5]([C:6]([C:20]3[CH:21]=[N:22][N:23]([CH2:25][CH:26]4[CH2:31][CH2:30][N:29]([C:35](=[O:36])[CH2:34][CH2:33][C:32]([O:39][CH3:40])=[O:38])[CH2:28][CH2:27]4)[CH:24]=3)=[CH:7][N:8]2[S:11]([C:14]2[CH:15]=[CH:16][CH:17]=[CH:18][CH:19]=2)(=[O:12])=[O:13])=[CH:4][CH:3]=1
参加物実験手順出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 6930703Mono-Methyl SuccinateHCID 1180606356-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-3-(1-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole2 回

生成物 1

HCID 118060099methyl 4-(4-((4-(6-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)methyl)piperidin-1-yl)-4-oxobutanoate収率 86.5%

実験手順

Following the general method as outlined in Example 83, starting from 6-fluoro-1-(phenylsulfonyl)-3-(1-(piperidin-4-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole (Intermediate 21; 202 mg; 0.46 mmol) and monomethyl succinate (165 mg; 0.92 mmol), 220 mg (86%) of the title compound was obtained as a yellow oil after purification by reverse phase flash chromatography.

出典と根拠

ORDレコード
ord-83d96485f5444552bdc1a5a578eab92f
出典データセット
uspto-grants-2015_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US09126984B2

反応ノート

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