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Diethyl Pyrocarbonate → 3-(4-tert-Butylphenyl)propynoic Acid N-[1-(3-fluoro-4-methanesulfonylamino-5-vinylphenyl)ethyl]amide

HRID 2358394
ノート
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反応式

HRID 2358394 の反応式
[NH2:1][CH:2]([C:4]1[CH:9]=[C:8]([CH:10]=[CH2:11])[C:7]([NH:12][S:13]([CH3:16])(=[O:15])=[O:14])=[C:6]([F:17])[CH:5]=1)[CH3:3].[C:18]([C:22]1[CH:27]=[CH:26][C:25]([C:28]#[C:29][C:30](O)=[O:31])=[CH:24][CH:23]=1)([CH3:21])([CH3:20])[CH3:19].CCOC(OC(OCC)=O)=O>CN(C=O)C>[F:17][C:6]1[CH:5]=[C:4]([CH:2]([NH:1][C:30](=[O:31])[C:29]#[C:28][C:25]2[CH:26]=[CH:27][C:22]([C:18]([CH3:20])([CH3:19])[CH3:21])=[CH:23][CH:24]=2)[CH3:3])[CH:9]=[C:8]([CH:10]=[CH2:11])[C:7]=1[NH:12][S:13]([CH3:16])(=[O:15])=[O:14]
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 3051Diethyl PyrocarbonateHCID 113447013-(4-tert-butylphenyl)prop-2-ynoic AcidHCID 68455310N-[4-(1-Aminoethyl)-2-fluoro-6-vinylphenyl]methanesulfonamide

生成物 1

HCID 118525783-(4-tert-Butylphenyl)propynoic Acid N-[1-(3-fluoro-4-methanesulfonylamino-5-vinylphenyl)ethyl]amide収率 95.09%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 6228
Dimethylformamide
溶媒

実験手順

N-[4-(1-Amino-ethyl)-2-fluoro-6-vinylphenyl]methanesulfonamide (0.03 mmol, 10.0 mg), (4-tert-butylphenyl)propynoic acid (step 2 of Example 11, 0.03 mmol, 6.52 mg), DEPC (0.03 mmol, 5.46 μl), and TEA (0.06 mmol, 8.36 μl) were added into DMF. The mixture was stirred for 12 hr. The reaction mixture was purified according to Example 12 to give a title product (11.3 mg, 95.09%).

後処理

  1. customThe reaction mixture was purified

出典と根拠

ORDレコード
ord-9a48bb2f719142fbabf17f3da134e125
出典データセット
uspto-grants-2010_07
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US07763657B2

反応ノート

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