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(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone → (R)-[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone

HRID 2411403
ノート
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反応式

HRID 2411403 の反応式
[CH3:1][C@H:2]1[CH2:6][S:5](=[O:8])(=[O:7])[NH:4][CH2:3]1.Br[C:10]1[CH:15]=[CH:14][C:13]([C:16]([N:18]2[CH2:23][CH2:22][N:21]([C:24]3[C:29]([CH3:30])=[CH:28][C:27]([CH3:31])=[CH:26][N:25]=3)[CH2:20][CH2:19]2)=[O:17])=[C:12]([F:32])[CH:11]=1>>[CH3:30][C:29]1[C:24]([N:21]2[CH2:22][CH2:23][N:18]([C:16]([C:13]3[CH:14]=[CH:15][C:10]([N:4]4[CH2:3][C@@H:2]([CH3:1])[CH2:6][S:5]4(=[O:8])=[O:7])=[CH:11][C:12]=3[F:32])=[O:17])[CH2:19][CH2:20]2)=[N:25][CH:26]=[C:27]([CH3:31])[CH:28]=1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 58484626(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanoneHCID 86676775(R)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide

生成物 1

HCID 71252723(R)-[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone収率 12.6%

実験手順

Using (R)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide (320 mg) described in Preparation Example 7 and (4-bromo-2-fluorophenyl)[4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone (439 mg) described in Preparation Example 114 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 1, the title compound (63 mg) was obtained.

後処理

  1. customdescribed in Preparation Example 114 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 1

出典と根拠

ORDレコード
ord-fd7dccd9d830493fbec4f76766203317
出典データセット
uspto-grants-2014_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08816079B2

反応ノート

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