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(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone → (S)-[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone

HRID 2411431
ノート
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反応式

HRID 2411431 の反応式
[CH3:1][C@@H:2]1[CH2:6][S:5](=[O:8])(=[O:7])[NH:4][CH2:3]1.Br[C:10]1[CH:15]=[CH:14][C:13]([C:16]([N:18]2[CH2:23][CH2:22][N:21]([C:24]3[C:29]([CH3:30])=[CH:28][C:27]([CH:31]4[CH2:33][CH2:32]4)=[CH:26][N:25]=3)[CH2:20][CH2:19]2)=[O:17])=[C:12]([F:34])[CH:11]=1>>[CH:31]1([C:27]2[CH:28]=[C:29]([CH3:30])[C:24]([N:21]3[CH2:20][CH2:19][N:18]([C:16]([C:13]4[CH:14]=[CH:15][C:10]([N:4]5[CH2:3][C@H:2]([CH3:1])[CH2:6][S:5]5(=[O:8])=[O:7])=[CH:11][C:12]=4[F:34])=[O:17])[CH2:23][CH2:22]3)=[N:25][CH:26]=2)[CH2:32][CH2:33]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 58484842(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanoneHCID 86676774(S)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide

生成物 1

HCID 71252337(S)-[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone収率 40.6%

実験手順

Using (S)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide (110 mg) described in Preparation Example 4 and (4-bromo-2-fluorophenyl)[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone (227 mg) described in Preparation Example 121 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 4, the title compound (104 mg) was obtained.

後処理

  1. customdescribed in Preparation Example 121 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 4

出典と根拠

ORDレコード
ord-c3fc84ea5ca8440abed697e8ecc3d1cb
出典データセット
uspto-grants-2014_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08816079B2

反応ノート

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