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(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone → (S)-[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone

HRID 2411443
ノート
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反応式

HRID 2411443 の反応式
[CH3:1][C@@H:2]1[CH2:6][S:5](=[O:8])(=[O:7])[NH:4][CH2:3]1.Br[C:10]1[CH:15]=[CH:14][C:13]([C:16]([N:18]2[CH2:23][CH2:22][N:21]([C:24]3[C:29]([CH:30]4[CH2:32][CH2:31]4)=[CH:28][C:27]([CH3:33])=[CH:26][N:25]=3)[CH2:20][CH2:19]2)=[O:17])=[C:12]([F:34])[CH:11]=1>>[CH:30]1([C:29]2[C:24]([N:21]3[CH2:20][CH2:19][N:18]([C:16]([C:13]4[CH:14]=[CH:15][C:10]([N:4]5[CH2:3][C@H:2]([CH3:1])[CH2:6][S:5]5(=[O:8])=[O:7])=[CH:11][C:12]=4[F:34])=[O:17])[CH2:23][CH2:22]3)=[N:25][CH:26]=[C:27]([CH3:33])[CH:28]=2)[CH2:32][CH2:31]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 58484686(4-Bromo-2-fluorophenyl)[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanoneHCID 86676774(S)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide

生成物 1

HCID 71252064(S)-[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][2-fluoro-4-(4-methyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)phenyl]methanone収率 22.9%

実験手順

Using (S)-4-methylisothiazolidine 1,1-dioxide (203 mg) described in Preparation Example 4 and (4-bromo-2-fluorophenyl)[4-(3-cyclopropyl-5-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone (418 mg) described in Preparation Example 129 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 4, the title compound (108 mg) was obtained.

後処理

  1. customdescribed in Preparation Example 129 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 4

出典と根拠

ORDレコード
ord-29e8bbf9d3ff4736a8b983b193b3f4f6
出典データセット
uspto-grants-2014_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08816079B2

反応ノート

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