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(S)-3-benzyloxymethylisothiazolidine 1,1-dioxide → (S)-[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][4-(3-hydroxymethyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)-2-methanesulfonylphenyl]methanone

HRID 2411447
ノート
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反応式

HRID 2411447 の反応式
C([O:8][CH2:9][C@@H:10]1[CH2:14][CH2:13][S:12](=[O:16])(=[O:15])[NH:11]1)C1C=CC=CC=1.Br[C:18]1[CH:23]=[CH:22][C:21]([C:24]([N:26]2[CH2:31][CH2:30][N:29]([C:32]3[C:37]([CH3:38])=[CH:36][C:35]([CH:39]4[CH2:41][CH2:40]4)=[CH:34][N:33]=3)[CH2:28][CH2:27]2)=[O:25])=[C:20]([S:42]([CH3:45])(=[O:44])=[O:43])[CH:19]=1>>[CH:39]1([C:35]2[CH:36]=[C:37]([CH3:38])[C:32]([N:29]3[CH2:30][CH2:31][N:26]([C:24]([C:21]4[CH:22]=[CH:23][C:18]([N:11]5[C@H:10]([CH2:9][OH:8])[CH2:14][CH2:13][S:12]5(=[O:15])=[O:16])=[CH:19][C:20]=4[S:42]([CH3:45])(=[O:44])=[O:43])=[O:25])[CH2:27][CH2:28]3)=[N:33][CH:34]=2)[CH2:40][CH2:41]1
参加物実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

3

反応物 2

HCID 16664117(S)-3-benzyloxymethylisothiazolidine 1,1-dioxideHCID 58484821(4-Bromo-2-methanesulfonylphenyl)[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone

生成物 1

HCID 71252606(S)-[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][4-(3-hydroxymethyl-1,1-dioxo-1lambda6-isothiazolidin-2-yl)-2-methanesulfonylphenyl]methanone収率 31%

実験手順

Using (S)-3-benzyloxymethylisothiazolidine 1,1-dioxide (241 mg) described in Preparation Example 1 and (4-bromo-2-methanesulfonylphenyl)[4-(5-cyclopropyl-3-methylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methanone (478 mg) described in Preparation Example 126 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 32, the title compound (170 mg) was obtained.

後処理

  1. customdescribed in Preparation Example 126 and by the reaction and treatment in the same manner as in Example 32

出典と根拠

ORDレコード
ord-81ac9038ee2445ee83e3cd4899d3adcb
出典データセット
uspto-grants-2014_08
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08816079B2

反応ノート

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