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Water → N-(5-(pyrazin-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)acetamide

HRID 39362
ノート
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反応式

HRID 39362 の反応式
[N:1]1[C:9]2[CH2:8][CH2:7][NH:6][CH2:5][C:4]=2[S:3][C:2]=1[NH:10][C:11](=[O:13])[CH3:12].Cl[C:15]1[CH:20]=[N:19][CH:18]=[CH:17][N:16]=1.O>CN1C(=O)CCC1>[N:16]1[CH:17]=[CH:18][N:19]=[CH:20][C:15]=1[N:6]1[CH2:7][CH2:8][C:9]2[N:1]=[C:2]([NH:10][C:11](=[O:13])[CH3:12])[S:3][C:4]=2[CH2:5]1
参加物反応条件実験手順後処理出典と根拠反応ノート

参加物

5

反応物 3

HCID 962WaterHCID 73277ChloropyrazineHCID 28274565N-(4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)acetamide

生成物 1

HCID 46873663N-(5-(pyrazin-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)acetamide収率 9.7%

試薬・触媒・溶媒 1

HCID 13387N-methyl-2-pyrrolidone溶媒

反応条件

温度
250 °C

実験手順

As shown in step 10-iv of Scheme 10, to a solution of 50 mg of Compound 1035 in 3 mL of NMP was added 100 mg of 2-chloro pyrazine. The reaction mixture was warmed to 250° C. for 10 minutes under microwave irradiation. The reaction was poured into water (10 mL) and the crude product collected by filtration. The crude solid was purified by silica gel chromatography (CH2Cl2 to EtOH) to provide N-(5-(pyrazin-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)acetamide (Compound 1, 6.8 mg): ESMS (M+H) 276.16.

後処理

  1. filtrationthe crude product collected by filtration
  2. customThe crude solid was purified by silica gel chromatography (CH2Cl2 to EtOH)

出典と根拠

ORDレコード
ord-33e117da437743818d6eadef14513599
出典データセット
uspto-grants-2013_09
DOI
10.6084/m9.figshare.5104873.v1
特許番号
US08524906B2

反応ノート

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